Forum47

PORTAL Bugünkü Mesajlar Bütün Forumları okunmuş kabul et
Geri git   Forum47 Mardin'in Gülü >
•.(¯`•.Mesleki Konular•´¯).• > Diğer Mesleki Bilgiler > Eczacılık
Kullanıcı ismi
Şifreniz
Kayıt ol Radyo Üye Listesi Ajanda Arama Bugünkü Mesajlar Bütün Forumları okunmuş kabul et

Tags:

Konu Bilgileri

SIK KULLANILAN ANTİMİKROBİYALLER veANTİMİKROBİYAL GRUPLARI

Görüntülemeler : 2483

Konudaki Cevap Sayısı : 0

Şuan Bu Konuyu Görüntüleyenler :  

Anket: SİTEMİZİ BEĞENİYORMUSUNUZ
Cevap şıkları
SİTEMİZİ BEĞENİYORMUSUNUZ

Yeni Konu aç Cevapla
 
Konu Araçları Stil
Alt 12-31-2008, 11:11   #1 (permalink)
Devamlı Üye
 
Dj.COBRA - ait Kullanıcı Resmi (Avatar)
 

www.forum47.com
Bilgiler
Üyelik tarihi: Jan 2008
Mesajlar: 1,623
Üye No: 888
Teşekkür Thanks: 8
Thanked 1,797 Times in 943 Posts
İtibar
Rep Puanı : 132
Rep Derecesi : Dj.COBRA will become famous soon enoughDj.COBRA will become famous soon enough
Standart SIK KULLANILAN ANTİMİKROBİYALLER veANTİMİKROBİYAL GRUPLARI




SIK KULLANILAN ANTİMİKROBİYALLER





ANTİMİKROBİYAL GRUPLARI



1 BAKTERİSİD ETKİLİLER: Bakteriyi öldürerek etkili olurlar Başlıcaları; beta laktamlı antibiyotikler, aminoglikozidler, polimiksinler, amfoterisin-B, rifampisin, kinolonlar

2 BAKTERİOSTATİK ETKİLİLER: Bakterinin üremesini durdurarak etkili olurlar Başlıcaları; kloramfenikol, tetrasiklinler, makrolidler, linkozamidler, ko-trimoksazol

Not: Menenjit ve sepsis gibi ciddi infeksiyonlarda bakterisid antibiyotikler tercih edilmelidir



ANTİMİKROBİYAL ETKİ MEKANİZMALARI

1 HÜCRE DUVARI SENTEZİNİ BOZANLAR: İnsan hücrelerinde hücre duvarı bulunmadığı için insan hücrelerinin yapısını bozamazlar

a) Penisilin Bağlayan Proteinlere (PBP) bağlanarak etkili olanlar: Beta laktamlılar*

b) PBP’lere bağlanmaksızın direkt olarak hücre duvarı sentezini bozanlar: Vankomisin*, teikoplanin*

2 SİTOPLAZMİK MEMBRAN GEÇİRGENLİĞİNİ ARTTIRANLAR: Sitoplazmik membrana etkili antimikrobiyaller; membran yapısında bulunan maddeleri parçalayarak, sterollere bağlanıp geçirgenliği bozarak veya sterol sentezini engelleyerek etki gösterirler İnsan hücresinin sitoplazmik membranı, bakteriler ve mantarlar gibi diğer sellüler yapıların sitoplazmik membranlarına oldukça benzerlik göstermektedir Bu nedenle, sitoplazmik membran geçirgenliğini arttırarak etkili olan antimikrobiyaller, sistemik olarak kullanıldığında insan hücreleri üzerinde toksik etkide bulunurlar Başlıcaları şunlardır;

Amfoterisin-B (*), nistatin (*), azoller (*), polimiksin-B (*)

3 PROTEİN SENTEZİNİ BOZANLAR: İnsan (60S+40S) ve bakteri ribozomları (50S+30S) yapısal farklılık gösterdiği için ribozoma bağlanarak etki gösteren antimikrobiyaller insan ribozomlarına ve protein sentezine zarar veremezler

a) Ribozomların 30S subünitine bağlananlar: Aminoglikozidler (*), tetrasiklinler (**)

b) Ribozomların 50S subünitine bağlananlar: Kloramfenikol (**), makrolidler (**), linkozamidler (**)

4 NÜKLEİK ASİD SENTEZİNİ ÖNLEYENLER: İnsan DNA/RNA sentezinde kullanılan topoizomerazlar ile mikroorganizma nükleik asid sentezlerinde kullanılan enzimler farklı olduğu için insan hücrelerine bu yönde toksik etkileri bulunmaz

a) Transkripsiyonu önleyenler (DNA’ya bağımlı RNA polimeraz inhibisyonu): Rifampisin (*)

b) Süpersarmal oluşumunu önleyenler (DNA girase inhibitörleri): Kinolonlar (*)

5 ANTİMETABOLİK AKTİVİTELİLER: Sülfonamidler (**), trimetoprim (**), izoniazid (**)


(*): Bakterisid (**): Bakteriostatik



BAKTERİYEL ETKENLER



Bakteriler gerçek bir çekirdeği bulunmayan (prokaryot) mikroorganizmalardır Dış ortamdan ve dolayısı ile antimikrobiyallerden korunmalarında çok önemli bir yapı, hücre duvarıdır Hücre duvarı, mikoplazmalar ve L formundaki bakteriler hariç tüm bakterilerde bulunur Bakteriyi iç basıncına karşı korur, şeklini verir Dış ortamdaki maddelerin girişine elveren ve seçiciliği bulunmayan 1-2 nm çaplı porlar içerir, yani permeabilite non-selektiftir Antimikrobiyallerin buradan geçebilmesinde; duvarın yapısı (lipidli/lipidsiz) ve ilacın moleküler büyüklüğü etkilidir Örneğin hücre duvarı lipidden zengin olan gram negatif bakteriler vankomisin gibi lipidi penetre edemeyen antibiyotiklerin geçişine izin vermez Küçük bir molekül olan imipenem ise gram negatif bakterilerin hücre dış membran porinlerinden kolaylıkla hücre içine penetre olduğu için, geniş bir gram negatif spektruma sahiptir

Hücre duvarı bulunan tüm bakterilerde sağlamlık ve direnci sağlayan en önemli hücre duvarı tabakası, peptidoglikan (murein, mukopeptid) katmanıdır Peptidoglikan, N-asetil muramik asit (NAMA) ve N-asetil glukozamin (NAGA) kompleksinden ibarettir Klamidyalar dışındaki tüm bakterilerde bulunan bu iki ana yapı;

Ä Gram pozitif bakterilerde D-alanin (D-Ala), L-alanin (L-Ala), D-glutamik asit (D-GA) ve L-lizinden oluşan peptid bağları ile birbirine bağlanmış haldedir

Ä Gram negatiflerde ise bu bağlanmada D-Ala, L-Ala, D-GA ve mezodiaminopimelik asid (DAP) kullanılır (Şekil 1)






































Şekil 1 Bakteri hücre duvarındaki mureini oluşturan zincirsel yapılar ve aminoasit bağlantıları



Gram pozitif bakterilerde hücre duvarı kuru ağırlığının %50'sini (%40-80) peptidoglikan tabaka oluşturur Mtuberculosis, Cdiphtheriae ve Nasteroides hariç bu tabakada yağ asitleri bulunmaz (Şekil 2) Gram pozitif bakterilerin ürettiği b-laktamaz enzimleri hücre dışına salınır Bu nedenle, dış ortamda seyreltilebilmekte ve b-laktamlı antimikrobiyaller tarafından bir miktarı tüketilebildiği için (bakteri açısından) güvenilir bir korunma sağlayamamaktadır

Gram negatif bakterilerin hücre duvarının %5-10'unu peptidoglikan oluşturur Hücre duvarının en dışında fosfolipid ve Lipopolisakkarid tabaka bulunur Bu nedenle bölgede yoğun bir lipid hakimiyeti vardır (Şekil 3) 700 daltondan küçük hidrofilik moleküllerin, dolayısı ile antimikrobiyallerin geçişine izin veren por proteinleri (porinler) de buradadır; bazı büyük moleküllü antimikrobiyallerin hücre içine geçişini önler (Paeruginosa direnci)






































Şekil 2 Gram pozitif bakteri hücre duvarı Şekil 3 Gram negatif bakteri hücre duvarı





Gram negatif bakterilere özgü PERİPLAZMİK ARALIK; bakteri metabolizmasında görevli olan proteaz, fosfataz, lipaz, karbonhidrat parçalayıcı ve nükleaz gibi enzimleri; hyalüronidaz ve kollajenaz gibi önemli virülans faktörlerini, b-laktamaz gibi direnç enzimlerini içerir Bu bölgede ayrıca, bakterinin peptidoglikan tabakasından bu boşluğa doğru uzanan ve penisilinlerin bağlanma bölgesi olan transpeptidaz, endopeptidaz ve karboksipeptidaz gibi protein yapılar (penisilin bağlayan proteinler-PBP) da bulunmaktadır Periplazmik aralıkta bulunan b-laktamazlar, enzimlerini hücre dışına salan gram pozitif bakterilere göre oldukça iyi korunmaktadır Örneğin, yüksek dozda verilse de b-laktamlı antimikrobiyaller, hücre duvarınca gizlenmiş ve konsantre halde bulunan b-laktamazları tüketememekte ve aynı lokalizasyonda yer alan PBP’lere bağlanamamakta ve sonuçta hücre duvarı sentezini bozamamaktadırlar

Dil birlikteliğinin sağlanması ve antimikrobiyallerin kullanım endikasyonlarının daha kolay anlaşılabilmesi için klinisyen açısından önemli başlıca bakteriler Gram boyası ile boyanma özellikleri gözönüne alınarak Tablo 1’de sınıflandırılmıştır





Tablo 1 Başlıca gram pozitif ve gram negatif bakteriler



GRAM POZİTİF BAKTERİLER


GRAM NEGATİF BAKTERİLER



ŞEKİL


AİLE


TÜR


ŞEKİL


AİLE


TÜR

KOK
MİKROKOKLAR
Staphylococ
KOK
NEISSERIA
Neisseria



Micrococ

MORAXELLA
Moraxella


STREPTOKOKLAR
Streptococ

A, B, C, G grubu

Viridans streptokok

Spneumoniae
BASİL
ENTERİK BAKTERİLER
Escherichia

Klebsiella

Shigella

Salmonella

Proteus

Serratia

Morganella

Providencia

Yersinia, vd


ENTEROKOKLAR
Efaecalis

Efaecium



VIBRIOLAR
V cholerae

V parahaemolyticus

Vvulnificus

BASİL
SPORLULAR
Bacillus


Aeromonas



Clostridium


Plesiomonas


MYCOBACTERIA
Mycobacterium

SPİRİLLER
Campylobacter


ACTİNOMYCES
Actinomyces

PSEUDOMONAS
Pseudomonas


NOCARDİA
Nocardia

DİĞERLERİ
Brucella


DİĞERLERİ
Corynebacterium


Bordatella



Listeria


Haemophilus



Gardnerella, vs


Bacteroides






SERUM KREATİNİNDEN KREATİNİN KLİRENSİNİN COCKROFT-GAULT FORMÜLÜ İLE HESAPLANMASI

Aminoglikozidler ve kinolonlar gibi temelde renal yoldan atılan antimikrobiyallerin böbrek fonsiyon bozukluğu olan hastaların sağaltımında doz ayarlaması gereklidir Kreatinin klirensinin (KrKl) belirlenmesi için gereken zamanın bulunamadığı durumlarda uygulanacak dozun kararlaştırılması amacı ile sadece serum kreatinini ölçülerek KrKl tahmin edilebilmektedir



(140-Yaş) x Vücut Ağırlığı (kg)

KrKl =

72 x Serum Kreatinini (mg/dl)



Bulunan değer kadınlarda 085 ile çarpılır Çoğu antimikrobiyalin doz ayarlamasında söz konusu olan böbrek fonksiyon bozukluklarının derecelendirilmesinde kastedilen tanımlamalar şöyle özetlenebilir;



EVRE KrKl SERUM KREATİNİNİ

Hafif 20-50 ml/dk 150-299 mmol/l

Orta 10-20 ml/dk 300-700 mmol/l

Ağır < 10 ml/dk > 700 mmol/l



BETA LAKTAM ANTİBİYOTİKLER



Beta laktam antibiyotikler, bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösteren antibakteriyellerdir Bakteri hücre duvarı sentezi üç aşamada gerçekleşmektedir İlk aşamada NAGA ve NAMA prekürsörleri sentezlenir İkinci aşamada, NAMA moleküllerine Şekil 1’de gösterilen aminoasit yan zincirleri eklenir Bu zincirlerin sonuna da birbirine bağlanmış iki D-alanin (D-alanil D-alanin) bağlanır Üçüncü aşamada ise transpeptidasyon olayı söz konusudur; yeni ve eski peptidoglikan zincirleri belirli aminoasitlerin karşılıklı bağlanmaları ile bütünleşirler Beta laktam antibiyotikler bu son aşamayı (transpeptidasyonu engelleyerek etki gösterirler Başlıca beta laktam antibiyotikler şunlardır:



* Penam: Penisilinler, sulbaktam, tazobaktam * Klavam: Klavulanik asit

* Karbapenem: Tienamisin, imipenem, meropenem * Sefem: Sefalosporinler, sefamisinler

* Oksasefem: Moksalaktam * Karbasefem: Lorakarbef

* Monobaktam: Azaktam


PENİSİLİNLER


Başlıca penisilin preparatları Tablo 2’de; gram pozitif, negatif ve anaerop bakterilere etkinlikleri ise Tablo-3,4,5’de, farmakokinetik özellikleri ve diyaliz ile ilişkileri Tablo 6 ve 7’de verilmiştir



Tablo 2 Ülkemizde bulunan başlıca penisilin preparatları

PENİSİLİNLER (KISALTMALAR)
ÜLKEMİZDEKİ PREPARATLARI
PREPARAT DOZU, UYGULAMA YOLU

DOĞAL (TEMEL) PENİSİLİNLER



Penisilin-G (PG)



Benzil (kristalize) PG
Kristapen, Kristalize Penicillin G Potassium, Penicillin-G Potassium, Penicillin-G, Pencrist, Kristasil
1000000 Ü, İV, flakon (flk)

Prokain PG
Pronapen, Iecillin, Devapen, Procilin, Pencain-K
400000-800000 Ü, İM, flk

Benzatin PG
Penadur 633, Penadur LA 12 ve 24, Deposilin, Durapen 12-24-633, Pentin-LA
600000 Ü (Kristalize 300000 Ü, prokain 300000 U), 12-24 milyon Ü, İM, flk

Penisilin-V (Fenoksimetil Penisilin, PV)
Cliacil, Cliacil şurup (şp), Penoksil şp, Pen-Os tablet (tab), Pen-Os şp
Cliacil:12 mega tablet (tab), şp 300000 IU/5 ml;Penoksil şp (250 mg/5 ml), Pen-Os tab 1000000 U, Pen-Os şp (400000 U/5 ml)

PENİSİLİNAZA DAYANIKLI PENİSİLİNLER



Metisilin (M)
Yok
İM, İV

Flukloksasilin
Flix flk, Floksin tab ve süspansiyon (süsp)
1 g flk, 500 mg tab, 125-250 mg süsp

Dikloksasilin
Yok
Per oral (PO)

Nafsilin (NAF)
Nafcil
05, 1, 2 g, İM, İV, flk

AMİNOPENİSİLİNLER



Ampisilin (AMP)
Alfasilin, Ampi, Ampilin, Ampisina, Makrosilin, Negopen, Neosilin, Orfasil 250 (OİF) *, Penbisin, Silina, Topsilin
250-500-1000 mg kaps, İM, İV flk, 125-250 mg süsp

Amoksisilin (AMX)
Oral: Alfoxil, Amoksina, Amosin, Amoxicil, Atoksilin, Bioksil, Demoksil, Largopen, Remoksil, Topramoksin, Moksilin

Parenteral: Alfoxil, Remoxil
PO: 250 mg, 05-1 g, tab, kaps, süsp

İM, İV: 250 mg, 05-1 g, flk

Bakampisilin (BAM)
Bakamsilin, Penbak, Bacampil
04-08 g, PO, tab

ANTİPSÖDOMONAL PENİSİLİNLER



Karbenisilin (CAR)
Geopen
500 mg, PO, tab, 1 g flk

Azlosilin
Yok
İM, İV

Tikarsilin (TK)
Yok
İM, İV

ÜREİDOPENİSİLİN (ANTİPSÖDOMONAL)



Mezlosilin (MEZ)
Baypen
05-1-2-5 g, İM, İV, flk

Piperasilin (PİP)
Pipraks
2 g, İM, İV, flk

BETA LAKTAMAZ İNHİBİTÖRLÜLER



Ampisilin+Sulbaktam (SAM)
Oral: Alfasid, Ampisid, Combicid, Duocid, Sulcid, Sultasid, Betasid, Duobactam, Sultamat, Orducid (OİF)

Parenteral: Alfasid, Ampisid, Combicid, Duobactam, Duocid, Sulcid, Sultasid
PO: 250 mg süsp, 375 mg tab

Flk: 250 mg, 05-1 g

Amoksisilin+Klavulanik asit (KAM)
Amoklavin, Amoksilav, Augmentin (625), Biomentin, Klamoks, Klavunat ve Klavupen
Süsp: 125-250 mg

Tab: 05-1 g

Flk: 1 g, İV

Tikarsilin+Klavulanik asit (TKK)
Timentin
16-32 g, İV, flk

Piperasilin+Tazobaktam (PTZ)
Tazocin
225, 45 g, İV, flk


* OİF: Ordu İlaç Fabrikası Ürünü


Tablo 3 Penisilinlerin gram pozitif bakterilere etkinliği
İSİM
Spyogenes Spneumoniae Sviridans Efaecalis Efaecium MSSA * MRSA ** Sepidermidis Lmonocytogenes
PG
+
+
+
+
±
0
0
0
+

PV
+
+
+
+
±
0
0
0
0

NAF
+
+
+
0
0
+
0
±
0

AMP
+
+
+
+
+
0
0
±
+

AMX
+
+
+
+
+
0
0
±
+

SAM
+
+
+
+
+
+
0
+
+

KAM
+
+
+
+
+
+
0
+
+

TK
+
+
+
±
±
0
0
±
+

TKK
+
+
+
±
±
+
0
±
+

PİP
+
+
+
+
±
0
0
0
+

PTZ
+
+
+
+
±
+
0
+


MEZ
+
+
+
+
±
0
0
0
+


* MSSA: Metisiline duyarlı Saureus ** MRSA: Metisiline dirençli S aureus











Tablo 4 Penisilinlerin gram negatif bakterilere etkinliği

İSİM
Ngonorrhoeae Nmeningitidis
Mcatarrhalis
Ecoli Klebsiella sp
Pmirabilis Pvulgaris
Enterobacter Paeruginosa
PG
0
+
0
0
0
0
0
0
0

PV
0
0
0
0
0
0
0
0
0

NAF
0
0
0
0
0
0
0
0
0

AMP
0
+
0
±
0
+
0
0
0

AMX
0
+
0
±
0
+
0
0
0

SAM
+
+
+
+
+
+
+
0
0

KAM
+
+
+
+
+
+
+
0
0

TK
+
+
0
±
0
+
+
+
+

TKK
+
+
+
+
+
+
+
+
+

PİP
+
+
±
+
+
+
+
+
+

PTZ
+
+
+
+
+
+
+
+
+

MEZ
+
+
0
+
+
+
+
+
+



Tablo 5 Penisilinlerin anaerop bakterilere etkinliği
İSİM
Actinomyces
Bfragilis
Pmelaninogenica
Cdifficile Diğer Clostridium’lar
Peptostreptococ sp
P-G
+
0
+
+
+
+

P-V
±
±
0

+
+

NAF
0
0
0


+

AMP
+
0
+

+
+

AMX
+
0
+

+
+

SAM
+
+
+
+
+
+

KAM
+
+
+
+
+
+

TK

0
+

+
+

TKK

+
+

+
+

PİP
+
0
+
+
+
+

PTZ

+
+

+
+

MEZ

0
+
+
+
+


+ = Klinik olarak etkili, >% 60 duyarlı; ± = Klinik çalışma yok, % 30-60 duyarlı; 0 = Klinik yanıt yok, < % 30 duyarlı

Tablo 6 Penisilinlerin farmakokinetik özellikleri ve inflamasyonda BOS’a geçişleri

PENİSİLİN
ORAL ALIM
SERUM YARI
PROTEİNE
SAFRADAN
BOS’A

TÜREVİ
Yemek
% Emilim
ÖMRÜ (SAAT)
BAĞLANMA (%)
ATILIM (%)
GEÇİŞ

PG
-
-
05
65
500
+

PV
Tok
60
1
80
Veri yok
-

NAF
-
-
05
90
>100
+

AMP

40
12
18-22
100-3000
+

AMX
Aç/Tok
75
12
17
100-3000
-

SAM

>40
12
28-38
Veri yok
+

KAM
Aç/Tok
75
12
20-30
100-3000
-

PİP
-
-
11
16-42
100-6000
±

PTZ
-
-
10
16-48
>100
-

TKK
-
-
12
30
Veri yok
-




Tablo 7 Penisilinlerin diyaliz ile atılımı ve ek önlemler

PENİSİLİN
PARENTERAL UYGULAMA DOZU
FİLTRASYON %

HD PD
ÖNERİLER

BENZİL PG
6 saatte bir 06 g
20-50
-
HD sonrasında ek doz uygulanır

AMP
12 saatte bir 05 g
20-50
< 5
Doz HD sonrasında uygulanır

AMX
12 saatte bir 05 g
20-50
5-20
Doz HD sonrasında uygulanır

KAM
24 saatte bir 06 g
20-50
5-20
Doz HD sonrasında uygulanır

PİP
12 saatte bir 25 mg/kg
20-50
-
HD sonrasında ek doz uygulanır

PTZ
12 saatte bir 45 g
20-50
-
HD sonrasında ek doz uygulanır

TKK
12 saatte bir 16 g
20-50
5-20
-


HD: Hemodiyaliz, PD: Periton diyalizi

Gebelikte kullanım açısından, ikisi hariç tüm beta laktam antibiyotikler “FDA B kategorisine” girmektedir (hayvanda risk var/yok, fetal toksisite gösterilmemiş) Tikarsilin ve imipenem-silastatin ise “C kategorisinde” yer alır (hayvanda risk var, insan çalışması yok, güvenli değil)



ALLERJİ: Penisilin kullanımı sırasında %1-4 olasılıkla görülebilir Penisilin allerjisi olanların % 10’unda sefalosporinlere karşı da allerji gelişebileceği kabul edilmektedir İlacın alınımından reaksiyonun ortaya çıkmasına kadar geçen zamana göre;

a) Hiperakut allerji: İlk 60 dakika içinde; ürtiker, angioödem, bronkospazm ve anafilaksi görülür Anafilaksinin sıklığı %001-005, mortalitesi ise %10’dur

b) Subakut allerji: Uygulamadan sonraki 1-72 saatte, ürtiker görülür

c) Geç allerji: Uygulamadan sonraki > 72 saatte; cilt döküntüsü (morbiliform raş), serum hastalığı ve ilaç ateşi görülür



BENZİL (KRİSTALİZE) PENİSİLİN

Kristalize penisilin G 1000000 Ü

Potasyum 17 mEq (66 mg)

Endikasyon: Streptokok, pnömokok, meningokokların neden olduğu endokardit, menenjit olgularında, gonore, aktinomikoz, şarbon, difteri, tetanoz, Vincent anjini, leptospirosis, Lyme hastalığı, erizipeloid ve konjenital ya da nörosifilizde kullanılır Pnömokok pnömonileri ve meningokok menenjitlerinde ilk seçenektir

Doz: Günlük ortalama doz hafif olgularda 600000-1200000 Ü, İM; menenjit ve endokarditte günde ³ 20000000 Ü uygulanır Çocuklarda günlük doz hastalık durumuna göre 20000-60000 Ü/kg’dır Ağır durumlarda doz arttırılabilir

Dikkat: Uzun süreli tedavilerde; renal, hepatik ve hemopoetik sitemler (nötropeni, hemolitik anemi, trombositopeni) dikkatle izlenmelidir Eozinofilik pnömoni, ilaç lupusu, glomerülonefrit, ekskresyonun gecikmesi söz konusu olan böbrek yetmezlikli hastalarda veya önceden nörolojik hastalığı olanlarda günde 20 milyon Ü’nin üzerinde yüksek dozda penisilin kullanımı sırasında; somnolans, stupor ya da koma, jeneralize hiperrefleksi, miyoklonik kasılmalar ve nöbetlerle seyreden ensefalopati gelişimi görülebilir Bu tablo, diğer beta laktam antibiyotiklerin kullanımı ile de gelişebilmektedir PG, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır Potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanılırsa hiperkaliemi görülebilir Dekstran-40, yağ emülsiyonları, aminofilin, amfoterisin-B, sefalotin, klorpromazin, promazin, dopamin, hidroksizin, metaraminol, tetrasiklinler, tiyopental, pentobarbital, NaHCO3, metoklopramid ile aynı solüsyonlarda bulunmamalıdır




PROKAİN PENİSİLİN

400000 800000

Prokain Penisilin G 300000 Ü 600000 Ü

Penisilin G potasyum 100000 Ü 200000 Ü

Endikasyon: Duyarlı gram (+) bakterilerin neden olduğu üst solunum yolu, deri ve yumuşak doku infeksiyonları, kızıl, erizipel, pnömoni, ampiyem, bakteriyemi, perikardit, peritonit, artrit, gonore ve difteride endikedir

Doz: Günde 400000-800000 Ü, derin İM enjeksiyon şekilde uygulanır Gonorede tek doz 4800000 Ü, sifilizde her 12 saatte bir 400000 veya her gün 800000 Ü, 8 gün süreyle uygulanır

Dikkat: Yenidoğanlarda ve böbrek fonksiyonu bozuk olanlarda dikkatle kullanılmalıdır Sempatomimetik aminlerle geçimsizdir Aminoglikozitlerle aynı enjektörde uygulanmamalıdır




BENZATİN PENİSİLİN

Benzatin PG 1200000 Ü

Benzatin PG 2400000 Ü

Endikasyon: Streptokoksik tonsillit, sifiliz 1 dönemde, akut eklem romatizması profilaksisi

Doz A grubu beta hemolitik streptokok infeksiyonlarında erişkinlerde tek doz 1200000 U, 25 kg altındaki çocuklarda yarı doz, İM Sifilizde tek doz halinde 2400000 Ü Frambezi, bejel ve pintada tek doz, akut glomerulonefrit ve romatizmal ateş sonrası profilaktik amaçla her 3-4 haftada bir 1200000 ünite LA formu uygulanır

Dikkat: Enjeksiyonlar derin İM yapılmalıdır ve sinir ya da artere veya yakınına yapılmamalıdır Uzun süreli tedavilerde böbrek ve hematopoetik sistem kontrolü yapılmalıdır Glukozüri için kullanılan bakır sulfat ayraç testinin yanlış sonuç vermesine neden olabilir




PENİSİLİN V

Şp Filmtab

Fenoksimetil penisilin potasyum 300000 Ü/5ml 1200000 Ü

Endikasyon: Streptokoksik tonsillit (10 gün), bronşit, bronkopnömoni, otit, abse, erizipel, kızıl, endokardit profilaksisi, ateşli gingivit ve stomatitlerde endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 4x1 filmtab, çocuklarda 4x1/2-2 ölçek şp

Dikkat: Yemeklerden bir saat önce alınmalıdır İdrarda şeker ve ürobilinojen testlerinin yalancı pozitif sonuç vermesine neden olabilir Alkolle birlikte kullanılmamalıdır Bulantı, kusma, diyare ve allerjik reaksiyonlar gibi yan etkiler görülebilir İndometazin, fenilbutazon ve yüksek doz salisilatlarla eş zamanlı verilmemelidir




AMPİSİLİN

Flk Kaps Süsp Tab

Ampisilin 250-500-1000 mg 500 mg 250 mg/5ml 1 g

Endikasyon: Bronşit, pnömoni, septik artrit, farenjit, tonsillit, larenjit, otit, enterit, piyelonefrit, prostatit, sistit, erizipel, sellülit, lenfanjit, piyodermi, yara infeksiyonları, gonore ve invazif salmonellozlarda kullanılır Enterokoklar hariç gram pozitif aerop ve anaerop bakterilere etkinlikleri PG’ye göre düşüktür; enterokok, beta laktamaz üretmeyen gonokok ve Hinfluenzae infeksiyonlarında PG’den daha etkindir

Doz: Solunum sistemi ve yumuşak doku infeksiyonları:

> 20 kg: 4x250-500 mg,

< 20 kg 3-4 eşit doza bölünerek 50 mg/kg

Gastrointestinal ve ürogenital sistem infeksiyonları:

> 20 kg 4x500 mg,

< 20 kg 3-4 eşit doza bölünerek 100 mg/kg

Dikkat: Yemeklerden 1/2-1 saat önce kullanılmalıdır Aşırı doz kullanımında böbrek, karaciğer ve hematopoetik sistemler kontrol edilmelidir Glossit, stomatit, bulantı, kusma, psödomembranöz kolit, diyare, cilt kızarıklığı ve dermatit gibi yan etkiler görülebilir Amikasin sülfat, klorğromazin, eritromisin HCl, dopamin HCl, linkomisin HCl, klindamisin sülfat, kolistin, kanamisin sülfat, adrenalin, noradrenalin, kloramfenikol Na-süksinat, atropin sülfat, vitamin B ve C ile aynı perfüzyon sıvısı ya da enjektör içinde bulundurulmamalıdır Oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir Allopurinol ile birlikte kullanıldığında cilt reaksiyonları gelişebilir



AMPİSİLİN-SÜLBAKTAM

Süsp Flk Tablet

Sodyum ampisilin - 250-500-1000 mg -

Sodyum sülbaktam - 125-250-500 mg -

Sultamisilin 250 mg/5 ml - 375-750 mg

Lidokain - %05 -

Endikasyon: Duyarlı Saureus, Spneumoniae, Sfaecalis, Hinfluenzae, Hparainfluenzae, Mcatarrhalis, Bfragilis, Ecoli ve Ngonorrhoeae gibi birçok Gram (+) ve (-) aerop ve anaerop mikroorganizmaların (beta-laktamaz üretenler dahil) neden olduğu solunum yolu, üriner sistem, deri ve yumuşak doku infeksiyonları, ağır dental infeksiyonlar ile gonore, septisemi, menenjit ve operatif kontaminasyonlarda endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde oral yolla 2x1-2 tab ve İV veya İM yolla 3-4x1,5-3 g ve çocuklarda 150 mg/kg (50 mg sulbaktam ve 100 mg ampisillin)’dır Ayakta tedavi gören hafif ve orta dereceli infeksiyonlu hastalarda günlük doz enjeksiyon yolu ile 2x075-15 g’dır

Dikkat: İV uygulamalarda en az 3 dakika ve daha küçük dilüsyonlarda 15-30 dakika süreli infüzyon yapılmalıdır Yenidoğanlarda doz 12 saat arayla uygulanmalıdır Diyare, bulantı, karın ağrısı, epigastik rahatsızlıklar, kusma, deri döküntüsü, kaşıntı, sedasyon ve halsizlik görülebilir




BAKAMPİSİLİN
Bakampisilin 400-800 mg tab

Endikasyon: Duyarlı Ecoli, Proteus, streptokok, Hinfluenzae, Salmonella ve Shigella’ların neden olduğu pnömoni, bronşit, idrar yolları, gastrointestinal sistem ve yumuşak doku infeksiyonları ve gonorede kullanılır

Dikkat: Oral emilimi ampisilinden fazla olduğu için gastrointestinal yan etkiler daha azdır İlaç etkileşimleri ampisilin gibidir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 2-3x400-800 mg, çocuklarda 2x125 mg/kg’dır




AMOKSİSİLİN
Flk Süsp Tab

Amoksisilin 250-500-1000 mg 125-250 mg/ml 500 mg-1 g

Endikasyon: Erişkin otit ve sinüzitlerinde seçilecek ilk ilaçlardandır Sistit, üretrit, piyelonefrit, adneksit, puerperal infeksiyonlar, septik abortus, gonore, prostatit, sellülit, erizipel gibi hastalıkların tedavisinde endikedir Haemophilus sp ve Lmonocytogenes infeksiyonlarında penisilin-G’den daha iyi bir seçenektir Endokardit profilaksisinde kullanılabilir

Doz: Flk: Günde 2-4 g İM, İV, çocuklarda 50-100 mg/kg Tab-süsp: Erişkinlerde günlük doz 3x250-500-1000 mg, çocuklarda 3 eşit kısımda uygulanan 20-40 mg/kg’dır

Dikkat: Oral alım ile emilimi AMP’den fazladır; kan düzeyi, aynı dozda alınmış olan AMP’nin kan düzeyinin 2-3 katıdır, idrar ile atılım da fazladır Digoksin ve allopurinolün emilimini arttırabilir Kumarin ile birlikte alındığında AMX’in kan düzeyi artar Tetrasiklinler AMX etkinliğini azaltırlar








AMOKSİSİLİN-KLAVULANİK ASİD

Filmtab 625 Filmtab 1000 Süsp Fort Süsp Flk 600 mg Flk 1200

Amoksisilin trihidrat 500 mg 875 mg 200 mg 400 mg 500 mg 1000 mg

Potasyum klavulanat 125 mg 125 mg 285 mg/5 ml 57 mg/ 5 ml100 mg 200 mg

Endikasyon: Erişkin sinüzit ve otitlerinde ilk seçenektir Abse, sellülit, yara, intraabdominal infeksiyonlar, sepsis, bronşit, pnömoni, ampiyem, akciğer absesi, sistit, üretrit, piyelonefrit, septik abortus, hayvan ısırıkları, şankroid, gonore ve osteomiyelit gibi, üst ve alt solunum yolları, cilt ve yumuşak doku ve ürogenital sistem infeksiyonlarında endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 3-4x1 tab ya da 3-4x12 g İV, çocuklarda yaş durumuna göre 3x1 ölçek süsp ya da 3-4x30 mg/kg Tedavi 14 günden fazla sürmemelidir

Dikkat: Geçici kolestetik sarılığa yol açabilir Allopurinol ile birlikte verilince dikkatli olmak gerekir Bakır sülfat ve Benedict ile yapılan idrarda glukoz tayinini etkileyebilir Direkt Coombs testinde yalancı pozitifliklere yol açabilir Madde etkileşimleri AMX’deki gibidir




NAFSİLİN

Nafsilin 05-1-2 g flk

Endikasyon: Eksternal otit dahil, penisilinaz üreten stafilokok infeksiyonlarında kullanılır

Doz: Günlük doz erişkinlerde 4-6 saatte bir İM 500 mg veya 4 saatte bir İV 500 mg, ciddi infeksiyonlarda 6x1 g İV veya İM; 40 kg’ın altındaki bebeklerde ve çocuklarda İM 2x25 mg/kg; yenidoğanlarda İM 2x10 mg/kg’dır

Dikkat: Anne sütüne geçtiğinden, emziren kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır Tetrasiklinle birlikte kullanılmamalıdır Anafilaktik reaksiyonlar, bulantı, kusma, diyare, stomatit, nörotoksik reaksiyonlar, nefrit, renal yetmezlik, agranülositoz, nötropeni ve kemik iliği depresyonu gibi yan etkiler görülebilir Varfarin ve sikloserin ile etkileşebilir, kumarinin antikoagülan etkisini azaltabilir, tetrasiklinlerle birlikte kullanılmaz




PİPERASİLİN

Piperasilin sodyum 2 g flk

Endikasyon: Enterik bakteriler ve Paeruginosa tarafından sentezlenen çoğu beta laktamazlardan etkilenmezler Doğal penisilinlerin (PG, PV) ve aminopenisilinlerin (AMP, AMX) etkisiz olduğu gram negatif bakteriyel infeksiyonlarda; gonokok, meningokok, Moraxella, Haemophilus ve özellikle de Paeruginosa ve Acinetobacter infeksiyonlarında tercih edilmelidir Ek olarak; streptokok, stafilokok ve anaerop bakterilerin neden olduğu ürogenital, solunum, deri, yumuşak doku infeksiyonları, sepsis, kemik ve eklem infeksiyonlarının tedavisinde kullanılabilir Febril nötropenik hastaların ampirik tedavisinde bir aminoglikozid ile kombine edilir

Doz: Günlük doz İM veya İV uygulanan 8-16 g’dır Bu doz 4-6 eşit porsiyonda uygulanmalıdır

Dikkat: Uzun süreli tedavilerde renal ve hepatik fonksiyonlar ve kan tablosu kontrol edilmelidir Renal yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır Sitotoksik ve diüretik ilaçlarla tedavi olanlarda hipokalemiye karşı dikkatli olunmalıdır 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır İM uygulamalarda aynı bölgeye 2 g’dan fazla ilaç enjekte edilmemelidir Aminoglikozidlerle aynı solüsyonda uygulanmamalıdır Diyare, bulantı, nadiren eritema multiforme, trombofilebit, baş ağrısı, AST ve ALT artışı, lökopeni, eozinofili, nötropeni ve trombositopeni gibi yan etkiler görülebilir Antikoagülanlarla birlikte kullanılınca kanama riskini arttırır




PİPERASİLİN-TAZOBAKTAM

225 Flk 45 Flk

Piperasilin sodyum 2 g 4 g

Tazobaktam sodyum 250 mg 500 mg

Endikasyon: Stafilokok penisilinazları, başta Ecoli olmak üzere Hinfluenzae, Klebsiella, gonokok ve Bacteroides gibi gram negatif bakterilerin plazmid aracılı ve Klebsiella ile Bacteroides’lerin kromozomal beta laktamazlarına dayanıklıdırlar Bununla birlikte; Paeruginosa, Enterobacter ve Citrobacter gibi bazı gram negatif bakteriler tarafından sentezlenen kromozomal beta laktamazlara ise duyarlıdırlar Gram negatif bakteri nedenli; sepsis, pnömoni, kemik-eklem infeksiyonlarında, duyarlı Pseudomonas ve enterik bakteri infeksiyonlarında tercih edilmelidir Ayrıca streptokok, enterokok, stafilokoklar (MRSA hariç), Listeria, Nocardia, Bacteroides, peptostreptokok, Fusobacterium, Clostridium, Veillonella ve Actinomyces suşları gibi Gram (+), Gram (-) aerobik ve anaerobik bakterilerin neden olduğu alt solunum yolu, idrar yolu, intraabdominal, cilt, jinekolojik, kemik ve eklem infeksiyonlarında, septisemilerde kullanılır Febril nötropenik hastaların ampirik tedavisinde bir aminoglikozid ile kombine edilerek kullanılabilir

Doz: Günlük doz infeksiyonun şiddetine ve bölgesine bağlı olarak;

Erişkinlerde ve >12 yaş çocuklarda; her 6-8 saatte bir 225-45 g’dır Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarı yapılmalıdır Kreatinin klirensi 40 ml/dak’dan yüksek olanlarda 3x(4 g/500 mg), kreatinin klirensi 20-40 ml/dak olanlarda 2x(4 g/500 mg) ve kreatinin klirensi 20ml/dak’dan düşük olanlarda 3x(225 g/250 mg)’lık dozlar uygulanır <12 yaş çocuklarda kullanılmamalıdır

İV enjeksiyonlar 3-5 dakikada, infüzyon uygulamaları ise 20-30 dak’da yapılmalıdır İV enjeksiyonlar için her 45 g’lık ilaç 20 ml distile su, serum fizyolojik (SF) ve enjeksiyonluk su ile dilüe edilebilir İnfüzyon solüsyonları ise 45 g ilaç 20 ml seyreltici ile sulandırıldıktan sonra 50-150 ml SF veya %5 dekstroz içinde uygulanır

Dikkat: Kızarıklık, kaşıntı, diyare, bulantı, kusma, baş ağrısı, konstipasyon, dispepsi, uykusuzluk, ateş, karın ağrısı, anksiyete ve dispne görülebilir Venkuronyum’un nöromüsküler blokajı etkisini uzatır, tobramisinin böbrekten atılımını azaltır, aminoglikozidlerle aynı solüsyonda bulundurulmamalıdır




TİKARSİLİN-KLAVULANİK ASİD

16 g 32 g

Potasyum klavulanat 100 mg 200 mg

Tikarsilin disodyum 1500 mg 3000 mg

Endikasyon: Sepsis, peritonit, intraabdominal infeksiyonlar, ameliyat sonrası infeksiyonlar, kemik ve eklem infeksiyonları, cilt ve yumuşak doku infeksiyonları, solunum yolları infeksiyonları, KBB infeksiyonları ve renal infeksiyonların tedavisinde endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde her 6-8 saatte bir vücut ağırlığı dikkatle alınarak 16-32 g (maksimum her 4 saatte bir 32 g) ve çocuklarda her 6-8 saatte bir 80 mg/kg’dır

Renal yetmezlikte; kreatinin klirensi >30 ml/dk olduğunda her 8 saatte bir 32 g, 10-30 ml/dk için 8 saatte bir 16 g ve <10 ml/dk için 12 saatte bir 16 g’dır

Dikkat: Tikarsilin kullanımına bağlı aşırı Na+ tutulumu ve hipokalemik alkaloz, ayrıca immünolojik trombopati gibi hematolojik reaksiyonlar görülebilmektedir Hepatik yetmezliklerde dikkatle kullanılmalıdır Ciltte kızarıklık, ürtiker, anaflaktik reaksiyonlar, baş ağrısı, bulantı, kusma, kanama belirtileri ve protrombin zamanında uzama gibi yan etkiler görülebilir Antikoagülanlarla birlikte kullanılınca kanama riskini arttırır




MONOBAKTAMLAR



AZTREONAM

Aztreonam 1 g

Endikasyon: Diğer beta laktam antibiyotiklerin aksine etki spektrumunda büyük ölçüde gram negatif bakteriler yer alır; aminoglikozidlerle örtüşür Pseudomonas, Citrobacter, Enterobacter ve Serratia gibi ciddi hastane infeksiyonu etkenlerinin beta laktamaz üretimini indüklememe avantajına sahiptir Pseudomonas infeksiyonlarında tek başına kullanımı halinde hızla direnç gelişir, ayrıca ciddi düzeyde direnç sorunu nedeniyle Acinetobacter ve Smaltophilia infeksiyonlarında kullanılmaması gerekir Enterobacter ve Citrobacter türleri dışındaki enterik gram negatif basillere, seftazidim ve imipeneme göre daha az olmak üzere Paeruginosa’ya; ayrıca ampisiline duyarlı/dirençli Hinfluenzae, Nmeningitidis ve penisilinaz üreten/üretmeyen Ngonorrhoeae gibi mikroorganizmalara etkilidir Bunların neden olduğu ürogenital, aşağı solunum yolu, yumuşak doku, deri, kemik, jinekolojik ve intraabdominal infeksiyonlarla sepsiste kullanılır Ciddi böbrek yetmezliği gibi aminoglikozid kullanılamayan olgularda; beta laktam antibiyotiklerle birlikte kullanımı halinde sinerjistik etkileri bulunduğundan, tercih edilmelidir Böyle bir sorun yok ise ampirik tedavilerde ya da özellikle non-enterik gram negatif bakteriyel infeksiyonların tedavisinde aminoglikozidlerin yerini almamalıdır Ağır böbrek fonksiyon bozukluklarında uygulanacak dozlar azaltılmalıdır Karaciğer fonksiyon bozuklukları serum yarı ömrünü etkilemez Dört saatlik hemodiyaliz ile toplam konsantrasyonun yarısı, altı saatlik periton diyalizi ile ise % 10’u geri alınır Adipoz, kemik doku, karaciğer, akciğer, böbrek, kalp, intestinal doku ve prostat dokusundaki konsantrasyonları yeterlidir Salya, balgam, bronşiyal sekresyon, safra, periton sıvısı ile plevral ve sinovyal sıvılarda oldukça yüksek konsantrasyonlara ulaşır Periton sıvısı konsantrasyonu, serum konsantrasyonlarına eşittir Pediatrik menenjit olgularında kullanılmışsa da akut bakteriyel menenjitte kullanımı güvenli değildir

Doz: Günlük doz İV ve İM olarak 2-3x0,5-1 g’dır Ağır durumlarda günlük doz 8 g’a kadar yükseltilebilir Gonore ve sistitte tek doz halinde İM olarak 1 g uygulanır Renal fonksiyon yetmezliği olanlarda başlangıç dozunda herhangi bir değişiklik yapılmadan sonraki dozlar normal dozun 1/4-1/2 oranına düşürülmelidir

Dikkat: Gram (+) etkinliği yoktur < 12 yaş çocuklarda ve süt veren annelerde kullanılmamalıdır Aminoglikozidler ve beta laktam grubu antibiyotiklerle birlikte sinerjik etki göstermektedir Eozinofili, cilt reaksiyonları, sarılık, diyare, bulantı, kusma, kramp tarzında karın ağrısı görülebilir Aztreonam metronidazol ile aynı solüsyonda karıştırılmamalı, ayrı ayrı uygulanmalıdır








SEFALOSPORİNLER



I Birinci kuşak sefalosporinler: Sefaleksin, sefazolin, sefalotin, sefadroksil, sefradin

II İkinci kuşak sefalosporinler: Sefaklor, sefamandol, sefoksitin, sefotetan, sefuroksim, sefprozil, larocarbef

a) Hinfluenzae’ya karşı etkili alt grup (sefamandol, sefuroksim)

b) Bacteroides türlerine karşı etkili alt grup (sefoksitin, sefotetan, sefmetazol)

III Üçüncü kuşak sefalosporinler: Seftazidim, sefoperazon, sefotaksim, seftriakson, moksalaktam, seftizoksim, sefiksim

a) Paeruginosa’ya karşı zayıf etkili alt grup (sefotaksim, seftriakson, seftizoksim, vb)

b) Paeruginosa’ya karşı etkili alt grup (sefoperazon, seftazidim)

IV Dördüncü kuşak sefalosporin: Sefepim, sefpirom



ETKİ SPEKTRUMU

Birinci kuşak sefalosporinler (1KS): Gram pozitif kokların çoğuna, penisilinaz üreten stafilokoklara, oral kaviteye ait anaeroplara, Ecoli, Pmirabilis ve Kpneumoniae’ya etkilidirler Enterokok, Listeria, oksasiline dirençli pnömokoklara etkinliği yoktur Sefazolin, cilt florası bakterilerine üstün etkilidir Kolorektal ve kirli batın cerrahisi hariç; kalp cerrahisi, ortopedik alet implantasyonları, kafa-boyun cerrahisi, gastroduodenal ve biliyer cerrahi ve her türden histerektomide profilaktik amaçla en çok kullanılan antibiyotiklerdir

İkinci kuşak sefalosporinler (2KS): 1KS’ye oranla gram pozitif bakterilere daha az, gram negatif basillere karşı daha fazla etkilidirler Beta laktamazlara 1KS’ye göre kısmen daha dirençlidir

Hinfluenzae’ya etkili grup (sefamandol ve sefuroksim), Enterobacter ve indol pozitif Proteus’a karşı da aktiftir; ancak, kromozomal beta-laktamazları indükleyerek direnç gelişimine ve tedavi başarısızlıklarına yol açabilir Hinfluenzae menenjitinde sefuroksim tedavisi kabul görse de yanıtta gecikme ve tedavi başarısızlıkları görülebilmektedir; Hinfluenzae menenjitlerinin tedavisinde üçüncü kuşak sefalosporinler tercih edilmelidir Sefuroksim beta-laktamaz üreten Mcatarrhalis ve gonokoklara karşı da yüksek etkinliğe sahiptir Sefamandol vitamin K aktivitesiyle yarışmalı inhibisyona girebilir, protrombin zamanı uzamasına ve spontan kanamalara yol açabilir Sefuroksim; obstetrik-jinekolojik, ortopedik, kardiyovasküler ve üst gastrointestinal cerrahilerde profilaktik amaçla kullanılabilir

Bacteroides’e karşı etkili olan grup, sefamisinlerden oluşmaktadır Bu grup içinde; sefoksitin, sefotetan ve sefmetazol yer alır 1KS gibi çoğu Ecoli suşuna, Klebsiella ve Pmirabilis’e karşı etkilidir 1KS’den farklı olarak Bacteroides’in birçok suşuna karşı etkilidir Sık karşılaşılan aerop ve fakültatif anaerop gram negatif basillere ve Bacteroides’e karşı etkili olmaları, bu grupta yer alan sefalosporinlerin abdominal ve pelvik infeksiyonların tedavi ve profilaksisinde kullanılmasına olanak sağlar Sefotetanın serum yarı ömrü sefoksitine göre oldukça uzundur, seyrek ilaç uygulamasına ve tek doz profilaksiye olanak sağlar Sefotetan, aerop ve fakültatif anaerop gram negatif basillere karşı sefoksitinden daha etkilidir Sefotetan ve sefoksitinin Bacteroides’e karşı etkinliği benzerdir Buna karşın; sefotetan, non-fragilis Bacteroides türlerine anti-anaerobik ajanlar kadar etkili değildir Sefoksitin; obstetrik-jinekolojik, üst ve alt gastrointestinal cerrahide profilaktik amaçla kullanılabilir

Üçüncü kuşak sefalosporinler (3KS): Gram negatif basillerin beta-laktamazlarına karşı dayanıklıdırlar Enterik bakterilerden Ecoli, Pmirabilis, indol pozitif Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia ve Citrobacter gibi çoğuna, Neisseria ve Hinfluenzae’ya karşı son derece etkilidirler 2KS’den farkları, ek olarak Paeruginosa’ya etkili olmaları ve enterik gram negatif bakteriler ve Neisseria’ya etkinliklerinin daha fazla olmasıdır Enterokoklar, Listeria, MRSA ve Acinetobacter’e karşı ise etkisizdirler Sefotaksim ve seftriakson genellikle penisiline dirençli pnömokoklara da etkilidir

Sefotaksim, seftriakson ve seftizoksim, psödomonaslara karşı zayıf etki gösterir Seftriakson özellikle gonore, Lyme hastalığı ve çocuk yaş grubu menenjitlerinin tedavisinde güvenle kullanılabilir Bununla birlikte, safra yollarında seftriakson kristallerinden oluşan çamur birikimine neden olur

Seftazidim, sefsulodin ve sefoperazon, psödomonaslara karşı en etkili 3KS‘dir Günümüzde gram negatif basillerin plazmid aracılı beta-latamazlarına dayanıklılığı azaldığı için Sefoperazon, enterik bakterilere karşı diğer 3KS’den daha az etkilidir Seftazidim; enterik bakteriler, Neisseria ve Hinfluenzae’ya karşı yüksek derecede etkiliyse de büyük sorun yaşanan Paeruginosa infeksiyonlarına saklanmalıdır Gram pozitif mikroorganizmalara etkisi zayıftır 3KS’ler kapalı kırık açık redüksiyonu ve multipl travmatik yaralanmalarda uygulanan cerrahiler dışında cerrahi profilakside kullanılmaz

Dördüncü kuşak sefalosporinler (4KS): Bu grupta yer alan sefepim, gram negatif basillerin dış membranına daha iyi penetre olur, birçok kromozomal ve plazmid aracılı beta laktamazlara karşı 3KS’lere göre daha dayanıklıdır, beta laktamaz indüksiyonu azdır Sefepim, pnömokoklara (penisiline dirençli suşlar dahil) ve metisiline duyarlı S aureus’a (MSSA) karşı sefotaksim ve seftriaksona benzer ölçüde etkilidir Kromozamal beta-laktamazları olan Enterobacter, indol pozitif Proteus, Citrobacter ve Serratia gibi gram negatif enterik bakterilere karşı daha fazla etkinlik gösterir Sefepim, Paeruginosa’nın seftazidime duyarlı ve dirençli pek çok izolatına karşı etkilidir Halen menenjit tedavisinde sefepim kullanımı onaylanmamıştır Sefepimin cerrahi profilakside yeri yoktur

Sık kullanılan sefalosporinlerin bazı farmakokinetik özellikleri Tablo 8’de, ülkemizdeki preparatları ve kullanım özellikleri Tablo 9’da özetlenmiştir



Tablo 8: Sefalosporinlerin farmakokinetik özellikleri


Jenerik isim


Yarı ömür (saat)


Yemekle ilişkisi


Proteine bağlanma (%)


Ekskresyon

Birinci kuşak





Sefazolin
18
-
80
Böbrek

Sefalotin
06
-
71
Böbrek

Sefadroksil
12
Yok
20
Böbrek

Sefaleksin
09
Yok
10
Böbrek

Sefradin
07
Yok
10
Böbrek

İkinci kuşak





Sefoksitin
08
-
70
Böbrek

Sefuroksim
13
-
35
Böbrek

Sefaklor
08
Azalır
25
Böbrek

Sefuroksim aksetil
13
Artar
35
Böbrek

Üçüncü kuşak





Sefiksim
37
Yok
67
Böbrek

Sefotaksim
10
-
35
Böbrek

Seftizoksim
17
-
30
Böbrek

Seftriakson
80
-
83-96
% 50 Böbrek,

% 40 Safra

Moksalaktam
22
-
50
Böbrek

Sefoperazon
20
-
87-93
% 70 Böbrek,

% 25 Safra

Seftazidim
18
-
17
Böbrek

Dördüncü kuşak





Sefepim
21
-
20
Böbrek




Tablo 9 Ülkemizde bulunan sefalosporin preparatları ve kullanım özellikleri
Jenerik isim
Uygulama yolu
Erişkin dozları

Rutin (g) Ciddi (mg/kg) Pediatrik dozları

(mg/kg/gün)
Ülkemizdeki ticari preparatlar

Birinci kuşak






Sefazolin
İV/İM
3-4x05-15
50-100
30-60
Cefamezin, Cefozin, İespor, Maksiporin, Sefazol (025, 05, 1 g fl)

Sefalotin
İV
4-6x05-20
75-125
60-120
Keflin (1 g)

Sefadroksil
PO
1-2x05-10
30-50
-
Cefradur, Duricef (05, 1 g kaps, 250 mg süsp)

Sefaleksin
PO
4x05-10
25-50
-
Maksipor, Sef (05-1 g tab, 250 mg süsp)

Sefradin
PO, İV/İM
4-6x05-20
50-100
40-120
Cefra (250-500 mg kp), Sefril (500 mg kaps+1 g flk, 250 mg süsp)

İkinci kuşak






Sefoksitin
İV/İM
4-6x10-20
80-160
60-120
Mefoksin (1 g flk)

Sefuroksim
İV/İM
3-4x075-15
100-240
45-60
Zinnat, Multisef (025-075-15 g flk)

Sefprozil
PO
1-2x025-05
30
-
Serozil (05 g tb, 250 mg sp)

Sefaklor
PO
3x025-050
40
-
Ceclor, Kefsid (250-500 mg kaps, 125-250 mg süsp), Sef (05- 1g tab, 250 mg süsp)

Lorakarbef
PO
2x02-04
-
15-30
Lorabid (200-400 mg kaps, 100-200 mg süsp)

Sefprozil
PO
1x500
2x500
20-30
Serozil (500 mg tab, 250 mg süsp)

Sefuroksim aksetil
PO
2x025-050
30-40
-
Cefatin, Zinnat (125, 250 mg tab, 125 mg süsp), Oraceftin (250-500 mg tab, 125 mg süsp)

Üçüncü kuşak






Sefiksim
PO
1x04/2x02
-
8
Suprax (04 g tab, 01 g süsp)

Sefotaksim
İV/İM
3-6x10-20
100-180
60-120
Betaksim, Claforan, Doksetil, Sefagen (05-1 g flk)

Seftizoksim
İV/İM
2-3x10-40
150-200
60-120
Cefizox (05-1 g flk)

Seftriakson
İV/İM
1-2x05-20
50-100
20-40
Cephaxon, Desefin, Nevakson, Rocephin, İesef, Novosef, Forsef, Unacefin (05-1 g flk)

Sefoperazon
İV/İM
2-3x20-40
100-150
60-120
Cefobid (1 g flk), Sulperazon (+ sulbaktam, 1g flk)

Seftazidim
İV/İM
2-3x05-20
90-150
60
Fortum, Seftaz (05-1-2 flk)

Sefodizim
İV/İM
1-2x1-2
-
-
Modivid (1 g flk)

Dördüncü kuşak





Sefepim
İV/İM
2x05-10
-
40-60
Maxipime (05-1 g flk)




BİRİNCİ KUŞAK SEFALOSPORİNLER



SEFAZOLİN

Sefazolin sodyum 500-1000 mg

Endikasyon: Stafilokok, streptokok, Ecoli, Klebsiella ve Pmirabilis’in neden olduğu septisemi, bakteriyel endokardit, peritonit, lenfanjit, lenfadenit, piyelonefrit, piyelit, sistit, üretrit, osteomiyelit, artrit, solunum yolu, deri ve yumuşak doku, jinekolojik ve KBB infeksiyonlarında endikedir Cilt flora bakterilerine üstün etkili olduğundan; kolorektal cerrahi ve kirli batın cerrahisi gibi komplike olgular hariç tutulursa; kalp cerrahisi, ortopedik implantasyonlar, baş-boyun cerrahisi, gastroduodenal ve biliyer cerrahi ve histerektomide profilaktik amaçla en çok kullanılan antibiyotiktir

Doz: Günlük doz erişkinde 3-4x500-1000 mg ve çocukta 20-40 mg/kg’dır Ağır infeksiyonlarda erişkinlere 2-4x15-25 g ve çocuklara 50-100 mg/kg verilebilir

Dikkat: Renal bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır İV enjeksiyonlar yavaş yapılmalıdır Perfüzyon sıvısına eritromisin, kloramfenikol, tetrasiklin, kanamisin, vankomisin, heparin, aminofilin ve barbitürat karıştırılmamalıdır Allerjik reaksiyonlar, eozinofili, nötropeni, AST, ALT, BUN ve ALP düzeylerinde geçici yükselme, bulantı, iştahsızlık, diyare ve kusma gibi yan etkiler görülebilir Aminoglikozidler, tetrasiklin, eritromisin, askorbik asid, simetidin, lidokain, vitamin B ve C, kalsiyum klorür ve glukonat ve pentobarbital ile aynı enjektör/solüsyona konmamalıdır




SEFADROKSİL

Tab Kaps Süsp

Sefadroksil monohidrat 1 g 500 mg 250 mg/5 ml

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu tonsillit, farenjit, bronşit, bronşektazi, pnömoni, akciğer absesi, ampiyem, plörezi, sinüzit, larenjit, otitis media, lenfanjit, abse, sellülit, bası ülserleri, mastit, fronküloz, erizipel, piyelonefrit, sistit, adenksit, endometrit, osteomiyelit, septik artrit, septisemi, peritonit ve püerperal sepsiste kullanılır

Doz: Günlük doz; erişkinlerde ve >40 kg çocuklarda infeksiyonun ağırlığına göre 500 mg-1 g’dır Bu doz iki eşit parçaya bölünerek 12 saat arayla uygulanır Deri ve yumuşak doku infeksiyonları ve komplikasyonsuz üriner infeksiyonlarda günde tek doz 1 g uygulanabilir

<40 kg’ın altındaki erişkinler ve 1-6 yaş arası çocuklarda 12 saatte bir 250 mg ve 1 yaşın altındaki çocuklarda 25 mg/kg’lık doz ikiye bölünerek uygulanır

Dikkat: Coombs ve idrarda glukoz aranması gibi bazı laboratuvar testlerinin hatalı sonuç vermesine neden olabilir Oral antikoagülanlar, alkol, kolistin ve aminoglikozidlerle birlikte kullanılmamalıdır




SEFALOTİN

Sefalotin sodyum 1 g

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu solunum yolu, gastrointestinal ve ürogenital sistem infeksiyonları ile kemik, eklem, deri ve yumuşak doku infeksiyonları, septisemi, ve endokarditte endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 4-6 saat arayla uygulanan 2-12 g ve çocuklarda 50mg/kg’dır

Dikkat: İM uygulamalarda 1 g preparat 4 ml distile suda ve İV uygulamalarda 10 ml distile suda sulandırılır İnfüzyon uygulamalarında %5 dekstroz veya SF kullanılabilir Aminoglikozidler, polimiksin-B, kolistin ve furosemidle kullanıldığında nefrotoksisite artar AST, ALT tetkikleri ve coombs testlerinin yanlış sonuç vermesine neden olabilir Gastrointestinal bozukluk, tromboflebit, eozinofili ve allerjik reaksiyonlar gibi yan etkiler görülebilir




SEFRADİN

Kaps Flk Süsp

Sefradin 500 mg 500-1000 mg 250 mg/5 ml

Endikasyon: Duyarlı stafilokok, streptokok, Ecoli, Klebsiella, Proteus, Hinfluenzae, Shigella, Salmonella, Enterobacter ve Neisseria’ların neden olduğu solunum, ürogenital, deri, yumuşak doku ve gastrointestinal sistem infeksiyonlarının tedavisinde endikedir

Doz: Günlük doz erişkinler için 4x250-500 mg veya 2-3x500 mg, çocuklar için 2-4 eşit porsiyonda 75 mg/kg’dır Enjektabl formlar için günlük doz İV veya İM uygulanır; erişkinlerde 4x0,5-1 g ve çocuklarda 50-100mg/kg, 4 eşit kısma bölünür Ciddi olgularda erişkinlerde 4x2 g, çocuklarda 4 eşit kısma bölünmüş 300 mg/kg uygulanır Günlük maksimum doz 8 g’dır

Dikkat: Tedavi sırasında idrarda glukoz testleri hatalı sonuç verebilir Eritromisin ve tetrasiklinle birlikte parenteral kullanımlarda kombine edilmemelidir Kolistin, probenisit, furosemid, sisplatin ve streptomisinle birlikte kullanımlarda nefrotoksisite gelişebilir Gastrointestinal rahatsızlıklar, allerjik belirtiler, bulantı, kusma ve diyare gibi yan etkiler görülebilir




SEFALEKSİN

Filmtab Süsp

Sefaleksin 05-1 g 250 mg/5 ml

Endikasyon: Deri, yumuşak doku ve üst solunum yolu ve üriner infeksiyonlarda kullanılır

Doz: Günlük doz erişkinler için 2-4x250-500 mg, çocuklar için 2-4 eşit porsiyonda 25-50 mg/kg’dır

Dikkat: Gastrointestinal rahatsızlıklar, allerjik belirtiler, bulantı, kusma, diyare, anal pruritus, eozinofili, nötropeni, AST ve ALT yüksekliği, gibi yan etkiler görülebilir






İKİNCİ KUŞAK SEFALOSPORİNLER



SEFAKLOR

Kaps Süsp

Sefaklor monohidrat 250-500 mg 125-250 mg/5 ml

Endikasyon: Özellikle 2 ay-6 yaş çocukların (Hinfluenzae tip b) bronşit, farenjit, tonsillit, otit, sinüzit, deri ve yumuşak doku infeksiyonlarında seçilecek ilk ilaçlardandır Duyarlı etkenlerce oluşturulan erişkin otit ve sinüzitlerinde de kullanılabilir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 3x250-500 mg ve çocuklarda 3 eşit kısımda uygulanan 20-40 mg/kg’dır Streptokoksik farenjit, tonsillit, deri ve yumuşak doku infeksiyonları ile hafif seyreden sistit, piyelonefrit gibi vakalarda günlük doz 12 saat ara ile verilebilir

Dikkat: Coombs testi, idrarda glikoz gibi bazı laboratuvar testlerinin sonuçlarını etkileyebilir




SEFUROKSİM AKSETİL

Tab Süsp

Sefuroksim aksetil 125-250 mg 125 mg/5 ml

Endikasyon: Çocuk ve erişkinlerin; duyarlı Ecoli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Hinfluenzae, Moraxella, gonokok, stafilokok, streptokok ve anaerop kok ve basillerin neden olduğu akut ve kronik bronşit, pnömoni, KBB infeksiyonları (otitis media, sinüzit, tonsillit, farenjit), piyelonefrit, sistit, üretrit, fronkül, piyoderma, impetigo ve gonore tedavisinde endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 2x250 mg ve çocuklarda 2x125mg’dır Komplike olmayan gonore tedavisinde 1 g’lık tek doz uygulanır Otitli çocuklarda günlük doz 2x250mg’dır

Dikkat: Yemekten sonra kullanılmalıdır Aminoglikozid ve furosemidle birlikte kullanılmamalıdır Acı lezzetinden dolayı tabletler kırılmamalı veya çiğnenmemelidir Kolit hikayesi olan hastalarda da dikkatli olunmalıdır Tedavi sırasında eozinofili, AST, ALT ve LDH düzeyinde artış ve Coombs testinde yanlış pozitif sonuç görülebilir İdrarda glukoz testinin yanlış pozitif ve ferrisiyanid testinin ise yanlış negatif sonuç verebileceği bildirilmiştir Diyare, bulantı, kusma, kaşıntı, ürtiker ve allerjik döküntüler gibi yan etkiler görülebilir Aminoglikozidlerle, doksapram ve NaHCO3 ile karıştırılmamalıdır




LORAKARBEF

Süsp Kaps

Lorakarbef 100-200 mg/5 ml 200-400 mg

Endikasyon: Bronşit, kronik bronşitin akut alevlenmeleri, pnömoni, franjit ve tonsillit gibi solunum yolu infeksiyonları; otit; sinüzit, deri ve yumuşak doku infeksiyonları ile sistit ve piyelonefrit gibi üriner infeksiyonların tedavisinde endikedir

Doz: Günlük doz, infeksiyonun şiddetine bağlı olarak, çocuklarda 2x15-30mg/kg ve erişkinlerde 2x200-400mg’dır Komplikasyonsuz sistitte günlük doz 1x200 mg’dır Yemeklerden 1 saat önce veya 2 saat sonra kullanılır

Dikkat: Gebelerde, süt veren annelerde ve 6 aydan küçük çocuklarda kullanılmamalıdır Sefalosporin ve penisilinlere duyarlı hastalarda dikkatle kullanılmalıdır




SEFOKSİTİN

Sefoksitin sodyum 1 g

Endikasyon: Özellikle antianaerop etkisinden yararlanılır Clostridium, Fusobacterium ve peptokoklar gibi sık karşılaşılan aerop ve enterik bakteriler gibi fakültatif anaerop gram negatif basillere ve özellikle de Bacteroides’e karşı etkili olmaları, abdominal ve pelvik infeksiyonların tedavi ve profilaksisinde kullanılmasına olanak sağlar

Doz: Günlük doz erişkinlerde 2x1 g (şiddetli olgularda 3-4x1 g) ve çocuklarda 2x15-50 mg/kg’dır

Dikkat: Aminoglikozidler, polimiksin B, kolistin ve furosemidle birlikte kullanılmamalıdır Allerjik reaksiyonlar, Coombs testinin yalancı pozitif sonuç vermesine neden olabilir Allerjik reaksiyonlar, AST ve ALT değerlerinde artış, trombofilebit ve gastrointestinal şikayetler görülebilir






SEFPROZİL

Filmtab Süsp

Sefprozil 500 mg 250 mg/5 ml

Endikasyon: Sinüzit ve otitis media gibi üst solunum yolu infeksiyonlarında; bronşit ve pnömoni gibi alt solunum yolu infeksiyonlarında; deri ve yumuşak doku infeksiyonları ile akut sistit dahil nonkomplike idrar yolu infeksiyonlarının tedavisinde kullanılır

Doz: Günlük doz erişkinlerde alt solunum yolu infeksiyonlarında 2x500 mg ve diğer infeksiyonlarda 1x500 mg’dır Çocuklarda uygulanan günlük doz; otitis mediada 2x15 mg/kg; üst solunum yolu infeksiyonlarında 1x20 mg/kg veya 2x75 mg/kg; sinüzitte 2x75-15 mg/kg; deri ve yumuşak doku infeksiyonlarında 1x20 mg/kg’dır Preparat yemeklerle birlikte veya yemek arasında kullanılabilir

Dikkat: Sefalosporinlere allerjisi olanlarda kontrendikedir 6 aylıktan küçük çocuklarda kullanılmamalıdır Psödomembranöz kolit gelişebilir Ciddi renal yetmezliği olanlarda doz ayarı yapılmalıdır Diüretiklerle tedavi görenlerde dikkatle kullanılmalıdır Pozitif direkt Coombs testi görülebilir Kesin gerekli görülmedikçe gebelerde ve süt veren annelerde kullanılmamalıdır Aminoglikozitlerle birlikte kullanıldığında nefrotoksisiteye neden olabilir İdrarda bakır redüksiyon testi ile şeker tayininde yanlış pozitif sonuca neden olabilir Kan glukozunun ferrisiyanid testleriyle yanlış negatif reaksiyon oluşabilir Diyare, bulantı, kusma, karın ağrısı, AST ve ALT yükselmesi, alkalen fosfataz yükselmesi, bilirubin yükselmesi, ürtiker, aşırı duyarlılık reaksiyonları, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, eozinofili ve ateş gibi yan etkiler görülebilir




ÜÇÜNCÜ KUŞAK SEFALOSPORİNLER



SEFOTAKSİM

Sefotaksim sodyum 05-1 g

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu solunum yolu, idrar yolu, kemik, eklem, yumuşak doku, deri, kulak, burun, boğaz, kadın hastalıkları, doğumla ilgili infeksiyonlar, sepsis, endokardit, menenjit peritonit, enfekte yanık ve yaralar, adneksit, prostatit ve gonorede endikedir BOS’a en iyi geçen 3KS’dir Özellikle yenidoğan ve diğer pediatrik menenjitlerde kullanılır

Dikkat: Ağır infeksiyonlarda aminoglikozitlerle kombine, ancak ayrı enjektörlerde kullanılabilir Salüretikler ve penisilinlerle birlikte kullanılmamalıdır Bazı laboratuvar sonuçlarında (direkt Coombs, idrarda glukoz) yanıltıcı sonuç oluşumuna neden olabilir Yüksek dozlarda infüzyon yolu tercih edilmelidir Böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır NaHCO3 solüsyonuna ilave edilmemelidir 2 g’lık preparat İM enjekte edilmemelidir Alkolle alınınca disülfiram etkisi gösterir Aminofilin ve doksapram ile karıştırılmamalıdır




SEFTRİAKSON

Seftriakson disodyum hemihepta hidrat 05-1 g

Endikasyon: Psödomonaslara karşı zayıf etkili, bunun yanında enterik bakteriler, meningokok ve gonokoklar, penisilinlere dirençli pnömokoklar ve spiroketlere oldukça etkilidir Hem böbrek, hem de safra ile atılımı avantajı vardır Özellikle sepsis, menenjit; ağır abdominal, kemik, eklem, yumuşak doku, cilt, yara, ürogenital ve solunum yolu infeksiyonlarının ve immün sistem bozukluğuna bağlı infeksiyonların ampirik tedavisinde; gonore, Lyme hastalığı ve çocuk yaş grubu menenjitlerinin tedavisinde güvenle kullanılabilir

Doz: Günlük doz erişkinlerde tek doz halinde 1-2 g, yenidoğanlarda 20-50 mg/kg ve çocuklarda 20-80 mg/kg’dır Gonore tedavisinde 250 mg’lık tek İM doz önerilmektedir İV enjeksiyonlar için 05 g etken madde 5 ml’de, 1 g etken madde ise 10 ml çözücüde çözündürülerek 2-4 dakikada enjekte edilir İnfüzyon için 2 g etken madde 40 ml % 09 SF, % 045 SF+% 5 dekstroz, % 10 dekstroz ve % 5 levüloz içeren kalsiyumsuz çözeltilerde en az 15 dakikada uygulanır Menenjitlerde doz rutin dozun iki katına çıkarılmalıdır

Dikkat: Safra yollarında seftriakson kristallerinden oluşan çamur birikimine neden olabilir Renal ve hepatik yetmezliklerde plazma konsantrasyonları düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir Aminoglikozidlerle birlikte sinerjik etki göstermektedir Yumuşak dışkı, diyare, bulantı, kusma, ekzantem, allerjik dermatit, prurit, eozinofili, kanama, trombositopeni, lökopeni, granülositopeni, baş ağrısı ve dönmesi gibi yan etkiler görülebilir Protrombin zamanını uzatır Alkol ile disülfiram etkisi gösterir Aminoglikozidler ve klindamisin ile aynı solüsyon içine konmamalıdır




SEFTİZOKSİM

Seftizoksim sodyum 05-1 g

Endikasyon: Aşağı solunum yolu, üriner sistem, karın içi, kemik, eklem ve deri dokularının infeksiyonları ile gonore ve septisemide endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde İM ve İV yolla uygulanan 2-3x1-2 g’dır Gerektiğinde günlük doz 12 g’a kadar yükseltilebilir Gonore tedavisinde tek doz halinde İM yolla 1 g uygulanır İV uygulamalar 3-5 dakika içinde yavaş olarak yapılmalıdır

Dikkat: Mide ve barsak hastalığı ve özellikle kolit geçirmiş hastalarla, allerjik bünyelilerde dikkatle kullanılmalıdır Renal fonksiyon yetmezliğinde doz miktarı serumdaki kreatinin düzeyine göre ayarlanmalıdır Sefalosporinler ve aminoglikozidlerle birlikte kullanıldığında nefrotoksik etki görülebilir Yenidoğanlarda ve çocuklarda kullanılmamalıdır Kızartı, kaşıntı, ateş, AST, ALT ve ALP yükselmesi, eozinofili, trombositoz, filebit, lokal ağrı, nötropeni, lökopeni, BUN ve kreatininde yükselme, diyare ve bulantı gibi yan etkiler görülebilir




SEFOPERAZON

Sefoperazon sodyum 1 g

Endikasyon: Antipsödomonal etkisi ön plandadır Safradan atılımı en iyi 3KS’dir Alt solunum yolları infeksiyonu, alt ve üst üriner infeksiyonlar, peritonit, kolesistit, kolanjit, septisemi, menenjit, kemik ve eklem infeksiyonunda endikedir

Doz: Günlük doz erişkinlerde 2x1-2 g ve çocuklarda 2x25-100 mg/kg’dır Erişkin dozu gerektiğinde 8 g’a kadar yükseltilebilir Menenjitte günlük doz 300 mg/kg’a çıkarılabilir

Dikkat: Karaciğer ve böbrek bozukluğu olanlarda doz ayarı yapılmalıdır Alkolle birlikte kullanılmamalıdır İdrardaki glukoz testinin hatalı sonuç vermesine neden olabilir Aminoglikozidlerle aynı solüsyonda veya enjektörde bulundurulmamalıdır




SEFTAZİDİM

Seftazidim pentahidrat 05-1-2 g

Endikasyon: Üstün antipsödomonal etkinliği nedeni ile mikrobiyolojik olarak kanıtlanmış Paeruginosa infeksiyonlarına saklanmalı, profilaktik ya da Paeruginosa infeksiyonu olasılığı ön planda bulunmayan olgularda ampirik tedavide kullanılmamalıdır

Doz: Günlük doz erişkinler için 2-3x05-2 g ve çocuklar için 2-3x30-100 mg/kg’dır

Dikkat: Aminoglikozidler, polimiksin-B, kolistin ve furosemidle birlikte kullanıldığında nefrotoksisite artmaktadır Coombs testinin yanlış pozitif sonuç vermesine ve AST, ALT değerlerinin yükselmesine neden olabilir Allerjik reaksiyonlar, gastrointestinal şikayetler, baş ağrısı ve ateş gibi yan etkiler görülebilir






SEFODİZİM

Sefodizim disodyum 1 g

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu solunum yolu, idrar yolu, kemik, eklem, yumuşak doku, deri, kadın hastalıkları ve doğumla ilgili infeksiyonlar, sepsis, endokardit, peritonit, infekte yanık ve yaralar, adneksit, prostatit ve gonorede endikedir

Doz: Günlük doz erişkinler için 1-2x1-2 g, gonorede tek doz 025-05 g

Dikkat: İV formları SF içinde kullanılabilir Aminoglikozid, amfoterisin-B, siklosporin, sisplatin, vankomisin gibi nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanılmaz Yalancı Coombs testi pozitifliğine ve idrardaki glukoz testinin hatalı sonuç vermesine neden olabilir Allerjik reaksiyonlar, gastrointestinal şikayetler, trombositopeni, eozinofili, bilirubin, AST ve ALT yükselmesi gibi yan etkiler görülebilir




SEFİKSİM

Tab Süsp

Sefiksim 400 mg 100 mg/5 ml

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu alt ve üst solunum yolu infeksiyonları, sistit, üretrit ve piyelonefritlerde kullanılır

Doz: Günlük doz erişkinler için 2x200 ya da 1x400 mg, çocuklarda 8 mg/kg, 2 eşit porsiyonda

Dikkat: Coombs testi yanlış pozitifliğine ve idrardaki glukoz testinin hatılı sonuç vermesine neden olabilir; allerjik reaksiyonlar, gastrointestinal şikayetler, trombositopeni, eozinofili, gibi yan etkiler görülebilir




DÖRDÜNCÜ KUŞAK SEFALOSPORİN



SEFEPİM

Sefepim HCl 05-1 g

Endikasyon: Beta laktamazlara en dayanıklı, onları indüklemeyen sefalosporindir Gram negatif basillerin dış membranına daha iyi penetre olur Enterobacter, indol pozitif Proteus, Citrobacter ve Serratia gibi gram negatif enterik bakterilere karşı 3KS’den daha fazla etkinlik gösterir Sefepim, Paeruginosa’nın seftazidime duyarlı ve dirençli pek çok izolatına karşı etkilidir Ciddi pnömoni ve bronşit dahil alt solunum yolu infeksiyonları, piyelonefrit dahil komplike ve komplike olmayan idrar yolu infeksiyonları, peritonit ve safra yolu infeksiyonları dahil batın içi infeksiyonları, jinekolojik infeksiyonlar ve sepsis tedavisi ile ateşli nötropenik hastalıkların ampirik tedavisinde endikedir

Doz: Günlük doz hafif ve orta dereceli idrar yolu infeksiyonlarında 2x05-1 g, idrar yolu infeksiyonlarının dışında kalan hafif ve orta dereceli infeksiyonlarda 2x1 g, ciddi infeksiyonlarda 2x2 g ve çok ciddi veya hayatı tehdit eden infeksiyonlarda 3x2 g’dır Hepatik yetmezlikte doz ayarı gerekmez Renal yetmezliklerde doz ayarlanması gerekir

Dikkat: Metronidazol, vankomisin, gentamisin, tobramisin ve netilmisinle aynı karışım içinde kullanılmamalıdır Gastrointestinal semptomlar, aşırı duyarlılık reaksiyonları, kaşıntı, ürtiker, ateş, baş ağrısı, eritem, karın ağrısı ve tad bozukluğu gibi yan etkiler görülebilir




KARBAPENEMLER



Enterokoklar hariç birçok gram negatif ve pozitif bakteriye karşı bakterisid etkilidir Küçük bir molekül olduğu için gram negatif bakterilerin hücre dış membran porinlerinden kolaylıkla hücre içine penetre olabilirler Gerek kromozomal, gerekse plazmid aracılı beta laktamazlara oldukça dirençlidir İmipenemin ve meropenemin, çoğu gram negatif bakteriye karşı aminoglikozid ve florokinolonlar gibi post antibiyotik etkisi vardır Meropenemin, gram negatif bakterilere ve özellikle dirençli Paeruginosa suşlarına penetrasyonu hızlı ve mükemmeldir, bunlara imipenemden daha fazla etkilidir


ETKİ SPEKTRUMU
En geniş spektrumlu beta laktam antibiyotiklerdir Nokardiyalar dahil çoğu gram pozitif bakterilere, Proteus’lar hariç gram negatif bakterilere 3KS’lerden daha fazla etkilidir Meropenemin gram pozitif bakterilere etkinliği imipeneme göre daha az, imipeneme dirençli bazı Paeruginosa dahil gram negatiflere ise daha fazladır Karbapenemler Cdifficile ile nadir Bfragilis kökenleri dışındaki tüm anaerop bakterilere, metronidazol, sefoksitin ve klindamisin ile karşılaştırılabilecek kadar etkindirler Bununla birlikte spektrumlarında bazı açıkları bulunmaktadır Örneğin; Corynebacterium JK, Efaecium, MRSA ve çoğu koagülaz-negatif stafilokok kökenleri gibi gram pozitif, Smaltophilia, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Flavobacteria, her gün artan sayıda Paeruginosa, bazı Proteus türleri ve Smarcascens gibi gram negatif bakterilerin imipeneme dirençli olduğu unutulmamalıdır Diğer enterokokların, hatta tüm grup D sterptokokların, Lmonocytogenes ve Clostridium’ların ise ancak yüksek konsantrasyonlarda etkilenebileceği bilinmektedir İmipenem-silastatin kombinasyonunun bu mikroorganizmaların neden olduğu endokardit ve menenjitlerde tek ajan olarak kullanılmaması önerilmektedir

İmipenem proteine az oranda (< % 10-20) bağlanır, BOS hariç sıvılara oldukça iyi geçer İntravenöz yoldan uygulandıktan iki saat sonra balgam, tonsilla dokusu, periton, kadın genital organları, prostat, sinovyal sıvı gibi çeşitli dokularda pek çok bakteri için gereken en az konsantrasyonların oldukça üstünde değerlere ulaşır İnflamasyon olsa dahi BOS konsantrasyonları serum konsantrasyonlarına oranla düşüktür Meropenemin BOS’a penetrasyonu oldukça iyidir ve menenjitlerde imipenemden daha etkili sağaltım sağlar

Karbapenemler, başta sefalosporinlere karşı olmak üzere çoklu antibiyotik direnci gösteren etkenlerce oluşturulan hastane infeksiyonlarında ve mikst aerop-anaerop etkenlerin neden olduğu komplike infeksiyonlarda kullanılmak üzere korunması, rutin kullanımından kaçınılması gereken antibiyotiklerdir Hastane kaynaklı alt solunum yolu, komplike olan ve olmayan üriner sistem, intraabdominal, kadın genitoüriner sistemi, yumuşak doku, kemik ve eklem infeksiyonlarında, bakteriyemi, sepsis olgularında, malign eksternal otitte ve febril nötropenik hastaların empirik sağaltımında kullanılmalıdır

Meropenem, erişkin bakteriyel menenjiti olgularında seftriaksona eşit, sefotaksimden ise daha kısa sürede sağaltım sağlar İmipenemin menenjitli olgularda kullanımı halinde ise >1/3 olguda nöbetler görülmesi en önemli sakıncasını oluşturmaktadır Bu nedenle çoğul antimikrobiyal dirençli özellikle yenidoğan ve ileri yaş menenjit olgularında meropenemin imipenem-silastatin kombinasyonuna tercih edilmesi önerilmektedir

Aerop ve anaerop bakteri birlikteliğinin söz konusu olduğu intraabdominal infeksiyonlarda üçlü (penisilin+aminoglikozid+metronidazol) ya da ikili (3KS+aminoglikozid) tedavilerle imipenem monoterapisi arasında fark bulunamamıştır Sefazolin ile yapılan kombinasyonunun % 100’e varan sinerjistik etkisi öne sürülse de MRSA infeksiyonlarında ilk seçilecek ilaç olmamalı, ciddi Paeruginosa ve enterokok infeksiyonlarında ise monoterapiden kaçınılmalı, amikasin gibi bir aminoglikozid ile kombine edilmelidir Kromozomal beta laktamazları indüklemesi nedeni ile özellikle Paeruginosa, Ecloaca, Cfreundii, Pvulgaris, Mmorganii, Smarcescens ve Providencia türlerince oluşturulan infeksiyonlarda diğer beta laktamlı antibiyotiklerle kombinasyonundan kaçınılmalıdır İmipenem pediatrik infeksiyonlarda ve menenjitlerinde kullanılmamalıdır Aminoglikozidlerle kombinasyonu bazı enterokok ve psödomonas infeksiyonlarında in vivo olarak sinerjistik ya da aditif etki gösterebilmektedir

Febril nötropenik hastaların ampirik tedavisinde imipenem monoterapisinin seftazidim+amikasin gibi sıkça kullanılan kombinasyonlar ya da seftazidim+piperasilin, sefoperazon+piperasilin gibi iki geniş spektrumlu beta laktam antibiyotik ile sağlanan sağaltım kadar etkili olduğu görülmüştür



İMİPENEM

İmipenem (+ silastatin) 500 mg

Endikasyon: Çoğul dirençli, hastane kaynaklı mikroorganizmaların neden olduğu alt solunum yolu, idrar yolu, jinekolojik, deri ve yumuşak doku infeksiyonları ile kemik ve eklem infeksiyonları, septisemi, endokardit ve intraabdominal infeksiyonların tedavisinde endikedir

Doz: Günlük İV doz hafif infeksiyonlarda 3-4x250-500 mg ve orta şiddetli infeksiyonlarda 3-4x 500-1000 mg’dır Maksimum günlük doz 4 g’dır Renal yetmezliklerde uygulanan doz miktarı azaltılmalıdır 40 kg’dan küçük çocuklarda 6 saat arayla 15 mg/kg hesabıyla uygulanmalıdır Düşük dozlarda ve ciddi olmayan infeksiyonlarda İM form tercih edilmelidir Günlük İM doz 2x500-750 mg’dır

Dikkat: Menenjit tedavisinde kullanılmaz En sık görülen yan etkileri; bulantı, ishal, kusma; allerjik reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde filebit, sellülit, geçici karaciğer transaminaz yüksekliği ve eozinofilidir İmipenem yaşlılarda, merkez sinir sisteminde daha önce bir patolojisi olanlarda, böbrek yetmezliği olanlarda, kronik alkoliklerde ve yüksek doz kullanılanlarda nöbetlere yol açabilir Bu olumsuzlukla meropenemde daha az karşılaşıldığı bildirilmektedir İmipenem-silastatin kullanımı ile spontan kanama arasında bir ilişki bulunamamıştır Penisilin allerjisi olanlarda kullanılmamalıdır Her İV infüzyon 20-30 dakika sürmelidir Her 1000 mg’lık doz 40-60 dakikada infüze edilmelidir İnfüzyon esnasında mide bulantısı oluşursa infüzyon hızı azaltılmalıdır Preparatın İV formu laktatla geçimsizdir Kolit öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır Aztreonam, sefalosporinler ve penisilinler imipenemin antibakteriyel etkinliğini antagonize edebilirler




MEROPENEM

Meropenem 05-1 g

Endikasyon: Duyarlı bakterilerin neden olduğu pnömoniler, idrar yolu infeksiyonu, intra-abdominal infeksiyonlar, endometrit ve pelvik infeksiyonları, deri ve yumuşak doku infeksiyonları ile menenjit ve septiseminin tedavisinde endikedir

Doz: Günlük doz menenjitte 3x2 g; hastane kaynaklı pnömoniler, peritonit, septisemi ve nötropenik hastalarda gelişen infeksiyonlarda 3x1 g; diğer infeksiyonlarda 3x05 g’dır Üç aylıktan büyük çocuklarda infeksiyonun şiddetine bağlı olarak 8 saatte bir 10-20 mg/kg hesabıyla uygulanır Renal yetmezliği olan hastalarda doz ayarı yapılmalıdır

Dikkat: Hepatik yetmezliği olan hastalar, tedavi sırasında transaminaz ve bilirubin düzeyleri bakımından izlenmelidir Cilt döküntüsü, ürtiker, enjeksiyon bölgesinde belirtiler, karın ağrısı, bulantı, diyare, kan tablosu ve karaciğer fonksiyon testlerinin reversibl değişimi gibi yan etkiler görülebilir




GLİKOPEPTİDLER



Bu grup içinde yer alan vankomisin ve teikoplanin; bölünmekte olan bakterilerin, PBP’ye bağımlı olmaksızın, direkt olarak hücre duvarındaki aminoasid moleküllerine (D-alanil D-alanin) bağlanarak hücre duvarındaki peptidoglikan tabakanın sentezini inhibe ederler, bakterisid etki gösterirler PBP değişimi yolu ile beta laktam antibiyotiklere direnç kazanmış aerop ve anaerop gram pozitif bakterilere etkilidirler Gram negatif bakterilerin lipid içeren hücre duvarından geçemediği için bunlara etkisizdirler Asıl kullanım alanları; hiçbir beta laktam antibiyotik ile tedavi edilemeyen, yani metisiline dirençli stafilokok, çoğul dirençli enterokok ve beta laktam antibiyotikler ile sağaltılamayan pnömokok infeksiyonlarıdır Daha önceleri Cdifficile nedenli psödomembranöz kolit olgularında oral olarak kullanılan vankomisin (4x125-500 mg) ve teikoplanin (2x100 mg), özellikle enterokoklarda direnç gelişimine yol açması açısından risk taşıdığı için, günümüzde ilk seçenek olarak kullanılmamakta, bunun yerine metronidazol kullanımı önerilmektedir Önemli bir sorun oluşturan çoğul dirençli enterokoklar için yüksek dozlar gerekmektedir Bu nedenle, nefrotoksisite riskini arttırmakla birlikte, dikkatli bir moniterizasyon altında gentamisin ile kombine edilerek kullanılması önerilmektedir Teikoplaninin enterokoklara etkinliği vankomisinden daha fazladır Çoğunlukla vankomisine dirençli enterokoklar teikoplanine de dirençlidir (Van A fenotipi), bunlardan bazıları (Van B ve Van C fenotipi) ise teikoplanine duyarlıdır Henüz stafilokoklarda vankomisin direnci saptanmamışsa da teikoplanine direnç belirlenmiştir

Vankomisin (Vancocin-CP, Vankomisin 05-1 g flk), özellikle 1 g gibi yüksek dozda hızlı uygulandığında histamin salınımına yol açarak allerjik reaksiyonlara (red man, red-neck, anafilaktoid reaksiyon, kardiyak arrest) neden olduğu için 100-250 ml %5 dekstroz ya da SF içinde 60 dakikada, yavaş infüzyonla İV yoldan verilmelidir; İM uygulama güvenilir olmadığı için kullanılmamalıdır Tamama yakını glomerüler filtrasyon ile atılır Meninks inflamasyonu yok ise BOS’a geçmez Plevra, perikard, sinovya ve assite yeterince geçer Uygulamada renal fonksiyonlar ne olursa olsun ilk doz 15 mg/kg olarak uygulanır Serum kreatinini 15-5 mg/dl olanlarda 36 saatte bir, >5 mg/dl olanlarda ise 10-14 günde bir kullanılmalıdır HD hastalarında haftada bir 1 g yeterlidir By pass operasyonunda dilüsyon nedeni ile konsantrasyonu düştüğü için, endikasyon var ise operasyon öncesinde 15 mg/kg, sonrasında 2 bir 10 mg/kg doz uygulanmalıdır Günlük rutin erişkin dozu İV 2x1 g (2x15 mg/kg), ya da 4x500 mg (4x65-8 mg/kg)’dir Obez ve menenjit gibi ciddi olgularda 2-3 gün süre ile 3x1 g verilebilir

Teikoplanin (Targocid 200-400 mg, flk) İV ve İM kullanıma uygundur Hızlı uygulanınca vankomisinde görülen cilt reaksiyonları görülmez, bolus tarzında (5 dakika) kullanılabilir Rutin doz 3-6 mg/kg/gün, gereği halinde 12-30 mg/kg/gün olarak kabul edilir, böyle bir yükleme dozu uygulanması halinde eliminasyon düşük doz ile aynıdır Plazma proteinlerine, vankomisine göre (%10-55) çok daha yüksek oranda (%90), bağlanır; periton, bül sıvısı, safra, karaciğer ve mukozalar gibi oldukça çeşitli organ ve dokularda yeterli konsantrasyonlara ulaşır İnflamasyon yok ise BOS’a geçişi yeterli değildir Böbrekler yolu ile atılır Yarı ömrü uzundur, vücuttan tamamen atılması vankomisine göre çok geçtir (35 gün)

Renal fonksiyonları normal olan hastalarda ilk yükleme dozundan (400-800 mg) sonra günlük idame dozu tek doz 200-400 mg/gün yeterli sağaltım sağlar Bu olgularda önerilen şema şöyledir:

· Hafif infeksiyonlarda (cilt, yumuşak doku, alt solunum yolu, üriner) yükleme dozu 400 mg, idame dozu 200-400 mg/gün,

· Ciddi infeksiyonlarda (stafilokoksik endokardit, osteomiyelit, artrit, bakteriyemi, vasküler) ise yükleme dozu 2x400-800 mg, idame dozu 400-800 mg/gün olmalıdır

Böbrek yetmezliği olanlarda ilk 4 gün normal dozda, daha sonra ise KrKl 40-60 ml/dakika ise ½ idame dozu, < 40 ml/dakika’da ise 1/3 dozu önerilmektedir Bu hastalarda uygulanabilir diğer şema:

· Her derecede böbrek yetmezliğinde; yükleme dozu (400-800 mg, ilk gün) + 2-3 günde bir 400 mg

· Hemodiyalizlide; minör infeksiyonda; 800 mg yükleme + haftada bir 400 mg Ciddi infeksiyonlarda 800 mg yükleme dozu + 2-3-5-12 ve 19 günlerde 400 mg dozlar

· Devamlı ayaktan peritoneal diyalizli (DAPD) hastalarda gelişen peritonitlerde peritona geçiş yetersiz olduğu için İV kullanılmamalıdır, intraperitoneal olarak kullanılabilir

Glikopeptidler, gebelikte kullanım açısından FDA C kategorisinde yer alırlar



AMİNOGLİKOZİDLER



Aminoglikozid grubu antimikrobiyaller, bakteri içine aktif transport ile alınarak ribozoma bağlanırlar ve mRNA’nın yanlış okunmasına yol açarak protein sentezini engellerler Anaerop bakterilerde oksijene bağımlı aktif transport bulunmadığı için bunlara etkili değildirler Bazı gram pozitif bakterilere de etkili olmakla birlikte asıl etkinlik alanı gram negatif bakterilerdir Plazma proteinlerine çok az bağlanırlar/bağlanmazlar BOS’a, beyine, göz içi sıvıya hemen hemen hiç geçemezler Böbreklerden glomerüler filtrasyon ile atılırlar İdrar konsantrasyonu çok yüksektir Yağlı dokulara hiç giremedikleri için şişman hastalarda doz hesabı yağsız vücut ağırlığına göre yapılır;

O andaki (mevcut) vücut ağırlığı (MVA), ideal vücut ağırlığından (İVA) > %30 ise doz ayarı yapılır Uygulanacak doz (UD) için doza esas oluşturacak, (tedavi) vücut ağırlığı (TVA);

TVA (kg) = İVA (kg) + 04 [MVA (kg)-İVA (kg)]

Özellikle sepsislerin, hastane kaynaklı pnömonilerin, postoperatif üro-sepsislerin, intraabdominal infeksiyonların, pediatrik menenjitlerin, endokarditlerin ve malign eksternal otitlerin ampirik tedavisinde bir antipsödomonal penisilin, tercihen 3KS ya da karbapenem ile kombine edilerek kullanılırlar, bu kullanım ile direnç gelişimi önlenmiş olur

Yan etkileri doza bağımlıdır Renal fonksiyon bozukluklarında birikim nedeni ile toksik yan etkiler ortaya çıkar Bu nedenle tedavi olabildiğince (özellikle yaşlılarda) 7 gün ile sınırlandırılmalıdır En önemli yan etkileri ototoksisite (koklear toksisite) ve nefrotoksisitedir (tubuler nekroz) Ototoksisite açısından sıralama (en çoktan aza doğru), amikasin-gentamisin-tobramisin ve netilmisin; nefrotoksisite açısından ise gentamisin-tobramisin-amikasin ve netilmisin şeklindedir Nefrotoksisite riski siklosporin, vankomisin, amfoterisin-B ve radyokontrast ile birlikte alınımı halinde artar Post-antibiyotik etkileri vardır Renal fonksiyonları normal kişilerde total günlük dozun bir kerede uygulanması ile karşılaşılan yan etkileri, porsiyonlar halinde verilenlere göre daha azdır Anti-psödomonal penisilinlerle birlikte alındığında nefrotoksisite azalmaktadır Nöromüsküler iletiyi bozduklarından miyastenili olgularda kullanılmaz Genel anestezi sırasında oluşturulan nöromüsküler blokajı geçici olarak arttırdığından operasyon sırasında kullanımı önerilmemektedir Furosemid gibi ototoksik diüretiklerle birlikte, eş zamanlı olarak kullanılmamalıdır En emniyetlisi; düşük dozda kullanılsa dahi yaşlılarda ve renal fonksiyon kusuru olanlarda, ayrıca şişmanlarda, kistik fibrozlu hastalarda, yüksek doz uygulananlarda ya da 7 günden fazla kullanımı halinde kan düzeylerinin moniterizasyonudur

Aminoglikozidler, gebelikte kullanım açısından FDA D kategorisinde yer alırlar (fetal risk delili var; kar-zarar hesabı yapılarak kullanılır) Ülkemizde bulunan başlıcaları Tablo 10’da verilmiştir



Tablo 10 Ülkemizdeki Aminoglikozid preparatları ve doz ayarı

JENERİK İSİM
TİCARİ PREPARAT
DOZLAR (KrKl: ml/dk)



KrKl Normal
KrKl >50-90
KrKl 10-50
KrKl <10

Amikasin (İV,İM)

* HD sonrası normal dozun 2/3’ü ek doz

* DAPD her litrede 15-20 mg kayıp
Amikaver amp 100-250-500 mg

Amiklin flk 500 mg

Amikozit flk 100-500 mg

Mikasin amp 100-250-500 mg
15 mg/kg/gün,

12 saatte bir

ya da

tek doz/gün
Dozun

%60-90’ı,

12 saatte bir

ya da

12 mg/kg/gün,

tek doz
Dozun

%30-70’i,

12-18 saatte bir

ya da

4 mg/kg/24-48 h, tek doz
Dozun

%20-30’u,

24-48 saatte bir

ya da

3 mg/kg/48 h, tek doz

Gentamisin (İV,İM)

* HD sonrası normal dozun 2/3’ü ek doz

* DAPD her litrede 3-4 mg kayıp
Garamycin amp 20-40-80 mg

Gensif amp 20-40-80 mg

Genta amp 20-40-80 mg

Gentamin amp 20-40-80 mg

Genthaver amp 20-40-80 mg

Getamisin amp 20-40-80 mg

Gentreks amp 20-40-80-160 mg
3-5 mg/kg/gün,

8 saatte bir

ya da

aynı dozda,

tek doz/gün
Dozun

%60-90’ı,

8-12 saatte bir

ya da

4 mg/kg/gün, tek doz


Dozun

%30-70’i,

12 saatte bir

ya da

3 mg/kg/24-48 h, tek doz
Dozun

%20-30’u,

24-48 saatte bir

ya da

2 mg/kg/48 h,

tek doz

Tobramisin (İV,İM)

* HD sonrası normal dozun 2/3’ü ek doz)

* DAPD her litrede 3-4 mg kayıp
Nebcin amp 20-80 mg

Tobel amp 20-80 mg
3-5 mg/kg/gün,

8 saatte bir

ya da

aynı dozda,

tek doz/gün
Dozun

%60-90’ı,

8-12 saatte bir

ya da

4 mg/kg/gün, tek doz


Dozun

%30-70’i,

12 saatte bir

ya da

3 mg/kg/24-48 h, tek doz
Dozun

%20-30’u,

24-48 saatte bir

ya da

2 mg/kg/48 h,

tek doz

Netilmisin (İV, İM)

* HD sonrası normal dozun 2/3’ü ek doz

* DAPD her litrede 3-4 mg kayıp
Netromycine amp 50-150-400 mg
4-6 mg/kg/gün,

8 saatte bir

ya da

aynı doz,

tek doz/gün
Dozun

%50-90’ı,

8-12 saatte bir

ya da

4-5 mg/kg/gün, tek doz
Dozun

%20-60’ı,

12 saatte bir

ya da

3 mg/kg/24-48 h, tek doz
Dozun

%10-20’si,

24-48 saatte bir

ya da

2 mg/kg/48 h, tek doz

Isepamisin (İV,İM)
İsepacine amp 100-500 mg
15 mg/mg,

tek doz/gün
8 mg/kg,

tek doz/gün
8 mg/kg,

tek doz/48-72 h
8 mg/kg

tek doz/96 h


KrKl: Kreatinin klirensi, HD: Hemodiyaliz, DAPD: Devamlı ayaktan periton diyalizi, h: 1 saat



GENTAMİSİN

Gentamisin sülfat 20-40-80-160 mg amp

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı idrar yolları, solunum yolu, gastrointestinal kanal, kemik ve yumuşak doku infeksiyonları ile septisemi, yenidoğan menenjitleri, infekte yara, peritonit, septik abortus, sepsis ve komplike yanıklarda endikedir

Doz: İM, yavaş (<3 dakika) İV enjeksiyon ya da infüzyon ile, 1-5 mg/kg/gün (üç porsiyonda) kullanılır Hematojen ve posttravmatik osteomiyelitte lokal olarak uygulanır Renal fonksiyon bozukluğunda doz araları uzatılmalıdır Nöromüsküler blokaj yapan ajanlarla geçimsizdir Gebelik, miyastenia gravis, parkinson ve laktasyon dönemlerinde dikkatle kullanılmalıdır Yaşlılar ve renal sorunları olanlar yakından takip edilmelidir Sisplatin, sefaloridin, metoksifluran, genel anestezikler, kanamisin, amikasin, neomisin, polimiksin B, streptomisin, kolistin, paramomisin, etakrinik asit ve furosemidle birlikte kullanılmamalıdır Nefrotoksisite, ototoksisite, nörotoksisite, allerjik reaksiyonlar ve anemi gibi yan etkiler görülebilir Süksinil kolin ile birlikte kullanılırsa nöromüsküler blokaj artar İndometazin, yenidoğanlarda gentamisinin düzeyini arttırır Yağlı emülsiyonlarla, total parenteral nutrisyon solüsyonları ile; amfoterisin-B, ampisilin, karbenisilin, sefalosporinler, sitarabin, heparin, furosemid ile birlikte aynı solüsyon içinde bulundurulmamalıdır




AMİKASİN

Amikasin sülfat 100-250-500 mg flk, amp

Endikasyon: Gentamisine dirençli ağır gram negatif infeksiyonlarda kullanılır

Doz: İM, yavaş İV enjeksiyon ya da infüzyon ile günde 15 mg/kg, iki doza bölünür Başka bir preparat ile aynı enjektörde kullanılmamalıdır Renal fonksiyon bozukluğunda doz araları uzatılmalıdır Anestezikler ve nöromüsküler blokaj yapan ajanlarla nöromüsküler blokaj artar Gebelik, miyastenia gravis, parkinson ve laktasyon dönemlerinde dikkatle kullanılmalıdır Yaşlılar ve renal sorunları olanlar yakından takip edilmelidir Asiklovir, amfoterisin-B, basitrasin, sefalosporinler, sisplatin, metoksifluran, vankomisin, furosemid, etakrinik asid oto ve nefrotoksisite riskini arttırır Aminofilin, amfoterisin-B, sefalosporinler, klorotiazid, heparin, eritromisin, penisilinler, fenitoin, tiyopental, varfarin ve vitamin B ve C ile aynı solüsyonda geçimsizdir




TOBRAMİSİN

Tobramisin sülfat 20-80 mg amp

Endikasyon: Duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağı solunum yolu, ürogenital sistem, gastrointestinal sistem, yanık, menenjit septisemi, deri, kemik ve yumuşak doku infeksiyonları

Doz: İM, yavaş İV enjeksiyon ya da infüzyon ile; erişkinler ve çocuklarda 3 mg/kg günlük dozlar 3 eşit doza bölünerek verilir Çok ciddi infeksiyonlarda günlük 5 mg/kg (6-8 satte bir) doza çıkabilir Yenidoğanlarda günlük 5 mg/kg dozlar 12 saat ara ile uygulanmalıdır Böbrek fonksiyon bozukluğunda 1 mg/kg yükleme dozundan sonra ya dozlar azaltılmalı ya da uygulama aralığı uzatılmalıdır

Dikkat: Etken maddeye aşırı duyarlı kişilerde ve gebelerde kontrendikedir Renal fonksiyon bozukluğunda dikkatle kullanılmalıdır Diüretikler ve diğer antibiyotiklerle birlikte kullanılmamalıdır Vestibüler ve işitme fonksiyonlarında bozulma veya renal yetmezlik görüldüğünde tedavi kesilmelidir Tedavinin normal süresi 7-10 gündür Baş dönmesi, vertigo, tinnitus, kulaklarda uğultu, işitme kaybı, anemi, granülositopeni, ateş, döküntü, kaşıntı, bulantı ve kusma gibi yan etkiler görülebilir Anestetikler, kas gevşetici ilaçlar ile birlikte alındığında nöromüsküler blokaj artar Asiklovir, amfoterisin-B, sefalosporinler, vankomisin, sisplatin, metoksifluran, kapreomisin, furosemid, etakrinik asid ile kullanıldığında oto ve nefrotoksisite riskini arttırır Sefalosporinler, penisilinler, klindamisin ve heparin ile aynı solüsyonda geçimsizdir




NETİLMİSİN

Netilmisin sülfat 50-150-400 mg amp

Endikasyon: Bakteriyemi, septisemi, solunum yolu, ürogenital, deri, yumuşak doku, kemik, eklem, gastrointestinal, yara, yanık ve cerrahi girişim yeri infeksiyonlarının tedavisinde kullanılır

Doz: Günlük doz, 2-3 eşit porsiyona bölünmüş, 6 mg/kg’dır Tedavi süresi 7-12 gündür Renal fonksiyon bozukluğunda dozlar arasında sürenin uzatılması ve gerekirse doz miktarının azaltılması gerekir

Dikkat: En az nefro ve ototoksik olan aminoglikoziddir Ototoksisite belirtisinde tedaviye son verilmelidir Nefrotoksik preparatlarla birlikte veya peşpeşe kullanılmamalıdır Etakrinik asit ve furosemidle birlikte kullanılmamalıdır Miyasteni ve Parkinson hastalığında dikkatle kullanılmalıdır Uzun süreli kullanımlarda renal, işitme ve vestibüler işlevler kontrol edilmelidir Penisilin, karbenisilin, tikarsilin ve betalaktam antibiyotikleri ile sinerjik etkilidir Böbrek bozukluğu, nörotoksisite, ototoksik reaksiyonlar, baş ağrısı, görme bozukluğu, deri döküntüsü, titreme ve kusma gibi yan etkiler görülebilir İlaç etkileşimleri tobramisisn gibidir Furosemid ve heparin içeren solüsyonlarla geçimsizdir




İSEPAMİSİN

İsepamisin sülfat 100-500 mg amp

Endikasyon: Bir gentamisin türevidir Gentamisine ve amikasine dirençli Acinetobacter, Pseudomonas ve enterik bakteriler gibi gram negatif bakterilerce oluşturulan bakteriyemi, septisemi, alt solunum yolu, ürogenital, deri, yumuşak doku, kemik, eklem, gastrointestinal, yara, yanık, cerrahi girişim yeri infeksiyonlarının ve nötropenik/immünkompromize hastalarda gelişen infeksiyonların tedavisinde kullanılır Gram pozitif bakterilerden stafilokoklara, mikobakterilere, Listeria ve Nocardia’ya da etkili olduğu gösterilmiştir

Doz: Şiddetli infeksiyonlarda günde tek doz 15 mg/kg, daha az şiddetteki lokal infeksiyonlarda ise tek doz 8 mg/kg İV ya da İM uygulanır Tedavi 14 günü aşmamalı, günlük doz 15 g’ı geçmemelidir Yenidoğanlara (<16 gün) günde tek doz 75 mg/kg İM veya 30 dakikalık İV infüzyon ile; bunun dışındaki tüm pediatrik (>16 gün) olgularda 15 mg/kg tek doz ya da 75 mg/kg günde iki porsiyona bölünerek, 30 dakikada İV infüzyon ile ya da İM uygulama şeklinde kullanılması önerilmektedir İV infüzyonlarda sulandırım için SF ya da Ringer Laktat kullanılır Bu serumlar içine hazırlanan çözeltiler oda ısısında iki gün aktivitesini korur Renal fonksiyon bozukluğunda dozlar arasında sürenin uzatılması ve gerekirse doz miktarının azaltılması gerekir

Dikkat: En sık karşılaşılan yan etkileri; baş ağrısı, filebit, deri döküntüleri, vertigo ve reversibl serum kreatinin bozukluklarıdır (%2-5) Özellikle renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı halinde gelişebilen ve irreversibl olarak kabul edilen ototoksisiteyi (%1-3) düşündürecek ilk belirtiler geliştiğinde tedaviye son verilmelidir Tek doz uygulama ile bu yan etkiler minimize edilebilir Ototoksisitenin amikasine göre daha az geliştiği bildirilmektedir Nefrotoksik preparatlarla birlikte veya peşpeşe kullanılmamalıdır Etakrinik asit ve furosemidle birlikte ve ayrıca Miyasteni ve Parkinson hastalığında kullanılmamalıdır




KİNOLONLAR



Kinolonlar; oldukça uzun (1 milimetre) bir molekül olan bakteri DNA’sında çok yönde kıvrımlar (supersarmal) oluşturarak, birkaç mikrometre olan bakteri içine sığdırılmasını sağlayan DNA girase (topoizomeraz II) ve topoizomeraz IV enzimlerinin ve dolayısı ile bakteri DNA’sının sentezini inhibe ederler DNA girase bakteriyel DNA sentezi eyleminde çok önemli aktivitelere sahiptir Bunun inhibe edilmesi ile bakteri DNA’sı bakteri içine sığamayacak kadar uzun bir molekül halini alır, bakteri şekli bozulur, DNA’nın okunması, replikasyonu ve gereğinde tamiri yapılamaz hale gelir ve bakteri ölür Topoizomeraz IV’ün inhibe edilmesi ile de bakterinin bölünmesi sırasında yeni oluşan yavru bakterilere DNA’nın bölüştürülmesi eylemi engellenmiş olur Kinolonların, “DNA-DNA girase” enzim kompleksine bağlanarak bakteri DNA’sının replikasyonunu durdurduğu da öne sürülmektedir Kinolonlar rutin dozlarda bakterisiddir Yüksek dozlarda RNA replikasyonunu da inhibe ettiği için bakteriostatik etki kazanırlar

İlk kinolonlar sadece gram negatif bakterilere etkiliyken, yeni kullanıma girmiş kinolonlarda aerop ve fakültatif anaerop gram negatif basillerin ve diplokokların yanında gram pozitif antibakteriyel etkinlik arttırılmıştır Norfloksasin, florokinolonların en düşük aktivitelisidir, sadece alt üriner infeksiyonlarda kullanımı önerilmektedir Ofloksasin ve siprofloksasin üstün gram negatif antimikrobiyal etkinliklerinin yanısıra, bazı stafilokoklar üzerine de etkilidir Siprofloksasin, gram negatif bakteriler üzerine etkinliği en yüksek olan florokinolondur Daha az olmakla birlikte streptokoklar ve enterokoklar üzerine de etkilidirler Levofloksasin ise stafilokok ve streptokoklar üzerinde bunlardan çok daha fazla antimikrobiyal etkinliğe sahiptir Florokinolonların klamidyalar, mikobakteriler, Legionella ve mikoplazmalar üzerine de antimikrobiyal etkinliği vardır

Florokinolonların prostat dokusu, böbrek, safra, akciğer dokusu, nötrofil ve makrofaj konsantrasyonları serumdan yüksektir Prostat sıvısı, tükürük, kemik ve BOS konsantrasyonları ise daha düşüktür Eliminasyonları geniş oranda böbrek (tubuler sekresyon ve glomerüler filtrasyon) yolu iledir Levofloksasinin yarılanma ömrü diğerlerine göre daha uzun olduğu için diğerlerinin aksine günlük tek doz kullanıma uygundur Böbrek yetmezliğinde travofloksasin dışındakilerde doz ayarı gerekir Karaciğer yetmezliğinde ise tersi geçerlidir Mg, Al ve Ca içeren antasitlerle oral emilimleri oldukça azalır Dolayısı ile sukralfat ile de birlikte kullanılmamalıdır H2 reseptör blokörleri ve proton pompa inhibitörleri ise kinolonların emilimini anlamlı düzeyde etkilemezler Nazogastrik besleme sıvıları ile bir arada kullanılmamalıdır Siprofloksasin ve pefloksasin ile; AMX, KAM, aminofilin veya flukloksasilin infüzyonları için aynı venöz yol kullanıldığında presipitasyon gelişebilebilir Ayrı yollarla uygulanmalıdırlar Kinolonlar kafein ve teofilinin eliminasyonunu yavaşlatırlar Non-steroid antiinflamatuvarlar ve teofilin kinolonların merkez sinir sistemini uyarıcı etkisini arttırarak nöbet gelişimini uyarabilirler

Kinolonların genelde iyi tolere edilen ilaçlardır Bununla birlikte bazı hastalarda; anoreksi, bulantı, kusma, abdominal rahatsızlık hissi gibi katlanılabilir yan etkiler gelişebilir Nadiren ishal ve antibiyotik koliti, hafif baş ağrısı, uykusuzluk, sinirlilik, sersemlik, halüsinasyonlar, deliryum, nöbetler, tendon ağrıları (tendinit, rüptür), QT uzaması, cilt döküntüleri, fototoksisite, ilaç ateşi, ürtiker, anjioödem, vaskülit, serum hastalığı benzeri tablolar, lökopeni ve eozinofili görülebilmektedir Halen insan verileri ile kesin olarak kanıtlanmamış olmakla birlikte pediatrik kullanımlarda kartilaj erozyonuna yol açabilme spekülasyonu nedeni ile kistik fibroz olguları gibi zorunlu durumlar dışında pediatrik kullanıma sokulmamalıdır G6PD eksikliğinde, epileptiklerde, emzirenlerde, zaten QT uzaması var olan hastalarda kinolonlar kontrendikedir

Kinolonlar, gebelikte kullanım açısından FDA C kategorisinde yer alırlar

Ülkemizde mevcut başlıca kinolonlar ve bazı özellikleri Tablo 11’de özetlenmiştir





Tablo 11 Ülkemizde mevcut olan kinolonlar ve kullanım özellikleri



JENERİK İSİM


TİCARİ PREPARAT


DOZLAR (KrKl: ml/dk)





KrKl Normal


KrKl 10-50


KrKl <10

Norfloksasin

* HD ve DAPD ile geri alınamaz
Noroxin tab 400 mg
2x 400 mg
1x400 mg
1x400 mg

Siprofloksasin

* HD ve DAPD ile geri alınamaz


Oral: UroCiproxin tab 250 mg;

Ciflosin, Cifluron, Ciprasid, Cipro, Flosiprin, Roflazin, Roxin, Siprosan tab 250-500 mg;

Ciproktan, Ciprolon, Loxasid, Proxacin, Sifloks, Sispres tab, Orsipro (OİF) 500 mg; Ciproxin tab 500-750 mg;

Sanset tab 250-500-750 mg

Parenteral: Ciproxin İV flk, 100-200-400 mg
Tab: 2x250-750 mg

Flk: 2x200-400 mg

Rutin dozlar 12 saatte bir uygulanır
Rutin doz (12 değil) 24 h ara ile uygulanır
Rutin dozlar (12 değil) 24 h ara ile verilir

Ofloksasin

* HD ve DAPD ile geri alınamaz
Oral: Drovid, Kozoksin, Ofkozin, Oflocide, Urosin tab 200 mg;

Menefloks tab 100-200 mg;

Girasid, Tarivid tab 200-400 mg

Parenteral: Menefloks, Tarivid İV flk 200 mg
Tab: 2x200-400 mg

Flk: 2x200-400 mg
Rutin doz 24 h ara ile uygulanır
Rutin dozun yarısı 24 h ara ile verilir

Enoksasin

* HD ile geri alınamaz
Enoksetin, Noksif tab 400 mg
2x200-400 mg
2x100-200 mg
1x100-200 mg

Levofloksasin

* HD ve DAPD ile geri alınamaz
Oral: Cravit, Tavanic tab 500 mg

Parenteral: Tavanic İV flk 500 mg
1x500 mg
1x250 mg
250 mg 48 h ara ile


KrKl: Kreatinin klirensi, HD: Hemodiyaliz, DAPD: Devamlı ayaktan periton diyalizi, h: 1 saat



SİPROFLOKSASİN

Tab İnfüzyon

Siprofloksasin 250-500-750 mg 100-200-400 mg

Endikasyon: Duyarlı aerop, fakültatif anaerop gram negatif basil, kokobasil, Actinomyces, Veillonella, Chylamydia, Mycoplasma, Ureaplasma, Mycobacterium, enterokok, stafilokok ve bazı streptokoklarca oluşturulan; solunum sistemi, KBB, ağız, diş, alt ve üst üriner sistem, genital organ, gastrointestinal sistem, safra yolları, yara, yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ile gonore, septisemi, peritonit ve oftalmolojik infeksiyonların tedavisinde kullanılır

Doz: Günlük doz hastalık durumuna göre 2x250-500 mg tab’dir Tedavi süresi 5-14 gündür Komplikasyonsuz alt ve üst üriner sistem infeksiyonlarında günde 2x250-500 mg; gonorede 250-500 mg’lık tek doz uygulanır Günde 2x200 mg 30-60 dakikada infüzyon şeklinde uygulanabilir

Dikkat: Tablet formunun boş mideye alınması abrosbsiyonu çabuklaştırır Epileptik hastalarda ancak uygun antikonvülsif tedavi yapıldıktan sonra kullanılmalıdır Aluminyum ve magnezyum hidrosit içeren antiasitlerle 1-2 saat aralıklı olarak kullanılmalıdır Teofilinle birlikte kullanımı plazmadaki teofilin konsantrasyonunun artmasına neden olabilir Barbitürat içeren anesteziklerle aynı anda İV kullanımlarda dikkatli olunmalıdır Gastrointestinal şikayet, deri reaksiyonları, SSS bozukluğu ve hepatik bozukluk gibi yan etkiler görülebilir Demir içeren preparatlar emilimini azaltır




OFLOKSASİN

Tab İnfüzyon

Ofloksasin 100-200-400 mg 200 mg İV

Endikasyon: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu özellikle ürogenital sistem, alt solunum yolu infeksiyonları ile kemik ve eklem infeksiyonlarında endikedir

Doz: Günlük doz 2x200-400 mg’dır Komplikasyonsuz gonorede tek doz 400 mg verilir

Dikkat: Antasitlerle birlikte kullanılmamalı, arada 2 saat bırakılmalıdır Tedavi döneminde hastalar gereksiz yere güneş ve UV ışınlarına maruz kalmamalıdırlar Allerjik reaksiyonlar, hemorajik büller, papüller, vaskülit, yüzde ödem, dil şişmesi, glosit ödem, taşikardi, solunum güçlüğü, baş ağrısı, uyku bozukluğu, çift görme, irritabilite ve deri reaksiyonları gibi yan etkiler görülebilir Simetidin, furosemid ve metotreksat ile atılımı değişebilir Kumarinin etkisini arttırır








LEVOFLOKSASİN

Tab İnfüzyon

Lefvofloksasin 500 mg 500 mg İV

Endikasyon: Gram negatif spektruma pnömokoklar dahil gram pozitif bakteriler de eklendiği için özellikle etiyolojisi bilinmeyen toplumdan edinilmiş pnömonilerde beta laktam+makrolid kombinasyonu yerine ampirik tedavi amacı ile kullanılabilir Ayrıca kronik bronşit alevlenmelerinde ve komplike üriner infeksiyonlarda da kullanılabilir

Doz: Günlük doz 1x250-500 mg’dır

Dikkat: Diğer kinolonlarda geçerli önlemler alınır




CERRAHİ ANTİBİYOTİK PROFİLAKSİSİ

Cerrahi prosedürler: Optimal etkinlik elde edilebilmesi için antimikrobiyal profilaksinin cerrahi insizyondan iki saat önceki zaman dilimi içinde yapılması gereklidir Birçok cerrahi prosedür için gerekli olan optimal etkinlik sağlayan doz sayısı belirlenmemiştir Güncel uygulamada tek doz verilmektedir (Tablo 12) Ameliyat 3 saatten fazla sürerse intraoperatif dönemde yaklaşık 3 saat ara ile ek dozlar yapılmalıdır Listedeki doz/uygulama yolu ve sürelerinin büyük bölümü FDA tarafından onaylanmıştır Tek dozluk rejimlerde doz veya uygulama yolları aynıdır



Tablo 12 Cerrahi profilaksi rehberi

CERRAHİ TİPİ ÖNERİLEN PROFİLAKSİ
AÇIKLAMALAR

BAŞ-BOYUN CERRAHİSİ
Oral, faringeal mukozaları kapsayan ameliyatlarda profilaksi önerilir Kontamine olmayan baş ve boyun cerahisinde gerekmez


Sefazolin 20 g İV (tek doz) veya

Klindamisin 600-900 mg, İV, tek doz +/- Gentamisin 15 mg/kg, İV, tek doz


OBSTETRİK/JİNEKOLOJİ

Vaginal veya abdominal histerektomi





---------------------------------------

Erken membran rüptürü veya komplike sezaryende

---------------------------------------

Abortus




Sefazolin 1-2 g, İV, tek doz veya

Sefoksitin 1-2 g, İV, tek doz veya

Sefuroksim 15 g, İV, tek doz

NOT: Ameliyattan 30 dakika önce uygulanır

-----------------------------------------------------------

Sefazolin 1 g, İV, umblikal kord klampe edilir edilmez 6-12 saat sonra tekrar

----------------------------------------------------------

1 trimestirde ise yalnız yüksek riskli durumlarda Kristalize Penisillin-G 12 MÜ, İV veya Doksisiklin 300 mg PO;

2 trimestirde ise Sefazolin 1 g, İV


Uzayan operasyonlarda dozlar her 3 saatte bir tekrarlanabilir



---------------------------

Unkomplike sezaryende gerekmez

---------------------------

Yüksek risk: Önceden PID geçirmiş, gonoreli veya çok eşli yaşam biçimi olanlar

KARDİYOVASKÜLER CERRAHİ

Sadece aşağıdaki durumlarda kullanılır:

- Abdominal aorta rekonstrüksiyonu

- Kasık insizyonu içeren bacak operasyonları

- Prostetik yabancı cisim konulan vasküler girişimler

- İskemi nedeniyle alt ekstremite amputasyonu

- Kardiyak cerrahi


Sefazolin 10 g, İV, tek doz (veya 3x10 g 1-2 gün) veya Sefalotin 20 g tek doz (veya 4-6 saatte bir 20 g, 1-2 gün) veya Sefuroksim 15 g, İV, tek doz (veya 3x1 15 gm, 1-2 gün) veya Vankomisin 10 g, İV, tek başlangıç dozu ve 12 saatte bir 10 g veya 4x500 mg/gün, 2 gün
Kardiyak kateterizasyon için profilaksi önerilmez Prostetik kalp kapağı ameliyatı sonrası retrosternal drenaj kateterinin çıkarılması ile profilaksi bitirilir; bypass biterken 2 doz antibiyotik uygulanır MRSA sıklığı * ise Vankomisin önerilir Kasık insizyonlarında, Sefazolin eklenir

ORTOPEDİK CERRAHİ

Kalça artroplastisi, spinal füzyon
Kardiyak cerrahide olduğu gibidir
“Hemovak” çıkarılınca profilaksi sonlandırılır

Total eklem replasmanı (kalça hariç)



---------------------------------------Kapalı kırıkta açık redüksiyon+ internal fiksas
Ameliyathaneye alınca Vankomisin 10 g, İV, sonra 2x10 g/gün İV (veya 4X500 mg), 2 gün

-----------------------------------------------------------

Seftriakson 2 g, İV veya İM
Bazılarınca profilaksi önerilmez



-----------------------------



ÜROLOJİK GİRİŞİMLER

İdrarı steril hastalarda antimikrobiyal profilaksi tavsiye edilmez Preop bakteriüri saptananlar ise önce tedavi edilmelidir

---------------------------------------

Transrektal prostat biyopsisi




Preoperatif bakteriüri saptananlarda perioperatif Sefazolin 10 g, İV, 3x1, 1-3 doz verilir, sonra katater çıkarılana kadar veya 10 gün süre ile (oral Nitrofurantoin veya TMP/SMX) verilir

-----------------------------------------------------------

12 saat önce ve 12 saat sonra birer doz Siprofloksasin 500 mg, PO












-------------------------------



BEYİN ve SİNİR CERRAHİSİ Temiz, implant yok

---------------------------------------

Temiz, kontamine (transsfenoidal/ transorofaringeal gibi)



---------------------------------------

BOS şant cerrahisi


Sefazolin 10 g, İV, tek doz

-----------------------------------------------------------

Klindamisin 900 mg, İV, tek doz







-----------------------------------------------------------

Vankomisin 10 mg + Gentamisin 3 mg intraventriküler veya TMP/SMX 960 mg İV ve 3 kez 12 saatte bir tekrar




-------------------------------

Ya da Amok/Klav 12 g, İV veya Sefuroksim 15 g + Metronidazol İV

-------------------------------

İnfeksiyon riski düşükse gerekmez

MEME CERRAHİSİ





---------------------------------------

TRAVMATİK YARA (ISIRIK YARALARI HARİÇ)
Parenteral 1, 2 Kuşak Sefalosporinler Dozlar histerektomide (yukarıda) olduğu gibidir

-----------------------------------------------------------

Sefazolin 10 g, İV, 3X1/gün, ≥ 5 gün veya Seftriakson 20 g, İV, 24 saatte bir ≥ 5 gün


MİDE VE BİLİYER SİSTEM CERRAHİSİ

(Perkütan gastroskopik gastrostomi ve laporoskopik kolesistektomi dahil)

Yalnız yüksek riskte yapılır (Bknz: Açıklamalar bölümü)



---------------------------------------

ERCP







---------------------------------------

KOLOREKTAL CERRAHİ (APPENDEKTOMİ DAHİL)

Elektif cerrahi







Acil cerrahi





Rüptüre organ


Sefazolin veya Sefoksitin veya Seftizoksim veya Sefuroksim 15 g, İV tek doz (Bazı otörler 12 saatte bir 2-3 ilave doz kullanılmasını önermektedir)







-----------------------------------------------------------

Obstrüksiyon olmadıkça profilaksi gereksiz

Siprofloksasin 05-10 g PO operasyondan 2 saat önce veya Piperasilin 4 g, İV operasyondan 1 saat önce

-----------------------------------------------------------





(Neomisin+Eritromisin PO) veya Levofloksasin PO, İV tek doz Operasyondan 30 dk - 4 saat önce



Sefazolin 1-2 g, İV + Metronidazol 05 g, İV tek doz veya Sefoksitin 1-2 g, İV



Sefoksitin İV, daha sonra 3x1, İV, 5 gün
Gastroduodenal * risk: Obesite, ¯ gastrik asit, ¯ motilite

Biliyer * risk: > 70 yaş, akut kolesistit, non-fonksiyone safra kesesi, obstrüktif sarılık, kanal taşları

-------------------------------

Yeterli drenaj kolanjit ve sepsisi önleyebilir Yetersiz ise profilaksi gerekir

-------------------------------





Peritonit gelişmişse; gram (-) aerop ve anaeropları içeren antibakteriyel tedavi başlanır

Örnek: Kinolon+ Metronidazol








KOMBİNE ANTİBİYOTİK TEDAVİSİ



Doğru antibiyotik kullanımının ilk ilkesi doğru endikasyon konmasıdır Antibiyotik tedavisi gereken hastaya uygun antibiyotiğin/lerin uygulanması planlanırken “tek antibiyotik?, kombinasyon?” seçimi titizlikle yapılmalı; sadece hekimin kendini güvende hissetmesi için kombinasyondan kaçınılmalıdır

Kombine antibiyotik tedavisinin başlıca ilkeleri şunlardır:

1 Sinerjistik antimikrobiyal aktivite elde etmek,

2 Mikst infeksiyonları tedavi etmek,

3 Direnç gelişimini önlemek,

4 Nötropenik hastalarda gelişen ciddi infeksiyonların tedavisi

Bunu sağlamak için genellikle antagonistik etkileşim göstermeyen ilaçlar tercih edilir Örneğin bakterisid + bakteriostatik kombinasyonundan olabildiğince kaçınılmalıdır Hastanın özellikleri de kombinasyon tedavisini belirleyicidir Örneğin; YBÜ’de ventilatör tedavisi altında yaşatılan, şiddetli pnömoni belirti ve bulguları olanlarda tablodan Paeruginosa, Acinetobacter ve metisiline dirençli Saureus (MRSA) sorumlu olabileceği için, başlanacak tedavinin kombinasyonlar halinde düzenlenmesi gereklidir Keza, etken izole edilememiş febril nötropenik hastalarda ya da altta yatan başka bir hastalığı bulunanlarda gelişen hastane infeksiyonlarında da kombinasyon tedavisi gereklidir (Tablo 13)



Tablo 13 Kombine antibiyotik kullanım amaçları ve sık kullanılan kombinasyonlar

AMAÇ
ENDİKASYON
KOMBİNASYON ÖNERİSİ

GENİŞ SPEKTRUM SAĞLAMAK
Etkeni/kaynağı bilinmeyen sepsis

Febril nötropeni
APP + AG, APS + AG, ASP + AG

MİKST İNFEKSİYONLAR
İntraabdominal/pelvik infeksiyon
Klindamisin + AG

Metronidazol + AG

Sefoksitin + AG

Sulbaktam + AMP + AG

Beyin absesi


PG + Metronidazol

PG + Kloramfenikol

3KS + Metronidazol

DİRENÇ GELİŞİMİNİN ÖNLENMESİ
Tüberküloz
INH + RIF + PZA

Psödomonal pnömoniler
APP + AG, APS + AG

Kronik satafilokok osteomiyeliti
CIP + RIF

SİNERJİZMDEN YARARLANMA

(2+2 = 5 Etkisi)
Bruselloz
RIF + DOX, SM + DOX

Çocuk ÜSYİ (Hinfluenzae)
Sulbaktam + AMP

İnfektif endokardit (streptokok)
PG + AG, AMP + AG

İnfektif endokardit (stafilokok)
ASP + AG

Pneumocystis carinii pnömonisi
TMP + SMX

Hastane etkenleri ile infeksiyonlar
3KS + AG

İLAÇ TOKSİSİTESİNİ AZALTMA
Kriptokok menenjiti
Amfoterisin-B + Flusitozin


APP: Antipsödomonal penisilin, AG: Aminoglikozid, APS: Antipsödomonal sefalosporin,

ASP: Anti-stafilokoksik penisilin, AMP: Ampisilin, PG: Penisilin G, 3KS: 3kuşak sefalosporin,

INH: İzoniazid, RIF: Rifampisin, PZA: Pirazinamid, CIP: Siprofloksasin, DOX: Doksisiklin,

SM: Streptomisin, TMP: Trimetoprim, SMX: sülfametoksazol
______________________________________________________________________
İmza


Dj.COBRA isimli Üye şimdilik offline konumundadır   Alıntı ile Cevapla
Google Sponsoru
Cevapla


Şu an bu konuyu görüntüleyen kullanıcı sayısı: 1 (0 üye ve 1 misafir)
 
Konu Araçları
Stil

Yetkileriniz
You may not post new threads
You may not post replies
You may not post attachments
You may not edit your posts

BB code is Açık
Smileler Açık
[IMG] Kodları Açık
HTML-KodlarıKapalı
Trackbacks are Açık
Pingbacks are Açık
Refbacks are Kapalı


Benzer Konular
Konu Konuyu Başlatan Forum Cevap son Mesaj
♥ Eğlenceli Tıp Sözlüğü ♥ KoÇeRo Diğer Branşlar 2 10-03-2013 19:24
hukuk Ders Notlari_adli tıp !.ApHacHi.! T.C Yasaları 15 11-24-2008 14:14
İnternet ve Ağ Sözlüğü |Forum47 Farkıyla| BeTeR Bilgisayar Eğt. 1 10-09-2008 16:46
Derin Boyun Enfeksiyonları KoÇeRo K.B.B. 1 09-13-2008 17:50


Saat 00:52.


Yapımcı: vBulletin Version 3.8.2
Copyright ©2000 - 2014 , Jelsoft Enterprises Ltd.br

Copyright © 2014 , FORUM 47 ©All Rights Reserved
Türkçe Çeviri: Murat

9 11 12 13 14 15 16 17 18 19 36 37 39 40 41 42 43 44 45 47 48 49 50 52 53 55 56 57 58 60 61 62 63 64 65 66 67 70 71 72 73 74 75 79 81 84 85 87 88 89 90 92 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 105 126 135 136 139 141 142 143 144 145 146 150 157 158 160 163 164 165 166 169 170 171 172 173 174 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196 197 198 199 200 204 205 206 209 211 212 213 214 221 225 226 227 229 232 233 234 235 236 237 238 242 243 247 248 252 253 271 272 273 274 276 312 313 318 319 324 325 326 330 331 333 334 339 341 343 344 347 350 355 360 362 407 411 414 440 441 442 443 464 489 490 497 505 506 512 513 514 516 518 520 521 541 542 546 547 548 549 550 551 552 553 554 555 556 557 558 559 560 565 566 567 569 570 571 573 574 575 577 578 579 580 581 582 588 589 590 591 592 593 631 632 633 634 635 636 637 638 641 645 647 648 649 650 651 652 655 656 657 658 660 661 662 664 665 666 667 668 669 670 671 672 673 674 675 676 677 678 679 680 681 683 684 685 687 688 689 690 691 692 693 695 710 715 716 717 718 719 720 722 723 724 725 727 739 741 743 744 745 746 747 748 749 750 751 752 753 754 755 760 761 762 763 764 765 770 784 785 786 787 788 789 790 791 799 800 801 804 805 806 807 809 812 813 814 815 816 817 825 826 827 828 829 830 831 832 833 834 835 836 838 839